度魯特韋|T6198|TargetMol

價(jià)格	￥386	￥558	￥913
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:度魯特韋	英文名稱:Dolutegravir
CAS:1051375-16-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.08%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6198

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Dolutegravir
描述	Dolutegravir (GSK1349572) (IC50=2.7 nM), a two-metal-binding HIV integrase inhibitor, exhibits medium activity against raltegravir-resistant signature mutants Y143R, Q148K, N155H, and G140S/Q148H.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	MT-4 cells growing exponentially at a density of 500000 or 600000 /mL are infected with HIV-1 strain IIIB at a viral multiplicity of infection of 0.001 or a 50% tissue culture infective dose of 4 to 10. The cells are then aliquoted to 96-well plates in the presence of varying concentrations of S/GSK1349572. After incubation for 4 or 5 days, antiviral activity is determined by a cell viability assay that either measured bioluminescence with a CellTiter-Glo luminescent reagent or measured absorbance at 560 and 690 nm using the yellow tetrazolium MTT reagent [3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]. (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	In vitro strand transfer assay: The inhibitory potencies of S/GSK1349572 and other INIs are measured in a strand transfer assay using recombinant HIV integrase. A complex of integrase and biotinylated preprocessed donor DNA-streptavidin-coated Acintillation proximity assay (SPA) beads is formed by incubating 2 μM purified recombinant integrase with 0.66 μM biotinylated donor DNA-4 mg/mL streptavidin-coated SPA beads in 25 mM sodium morpholinepropanesulfonic acid (MOPS) (pH 7.2), 23 mM NaCl, and 10 mM MgCl2 for 5 minutes at 37 °C. These beads are spun down and preincubated with diluted INIs for 60 minutes at 37 °C. Then a 3H-labeled target DNA substrate is added to give a final concentration of 7 nM substrate, and the strand transfer reaction mixture is incubated at 37 °C for 25 to 45 minutes, which allows for a linear increase in the strand transfer of donor DNA to radiolabeled target DNA. The signal is read using a Wallac MicroBeta scintillation plate reader.
體外活性	S/GSK1349572對9種來自未接觸過整合酶抑制劑的HIV-2感染患者的臨床分離株顯示出強(qiáng)大的抑制效果，EC50值介于0.2 nM至1.4 nM之間。[1] 體外實(shí)驗(yàn)中，S/GSK1349572對重組HIV-1整合酶催化的鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng)的抑制作用表現(xiàn)出IC50值為2.7 nM。此外，S/GSK1349572在以自滅性PHIV慢病毒載體感染的細(xì)胞中，如外周血單核細(xì)胞（PBMCs）、MT-4細(xì)胞和CIP4細(xì)胞，對HIV復(fù)制的抑制作用表現(xiàn)出EC50值分別為0.51 nM、0.71 nM和2.2 nM。[2] 體外實(shí)驗(yàn)中，S/GSK1349572對5種不同的非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑抵抗性或核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑抵抗性病毒展現(xiàn)出強(qiáng)大的活性，EC50值介于1.3 nM至2.1 nM之間。與對野生型病毒的作用類似，S/GSK1349572對兩種蛋白酶抑制劑抵抗病毒也顯示出等同的活性，EC50值分別為0.36 nM和0.37 nM。[2]
體內(nèi)活性	通過單次靜脈注射（IV）給藥后，Dolutegravir在大鼠（0.23 mL/min/kg）和猴子（2.12 mL/min/kg）體內(nèi)的血漿清除率低。大鼠和猴子的半衰期相似，約為6小時(shí)，而恒定狀態(tài)的分布體積（VSS）低。經(jīng)口服給藥，Dolutegravir在空腹?fàn)顟B(tài)下的雄性大鼠和單只猴子體內(nèi)迅速吸收，口服生物利用度高（分別為75.6%和87.0%）。Dolutegravir的暴露水平（Cmax和AUC）隨著給予未進(jìn)食大鼠至多250 mg/kg以及未進(jìn)食猴子至多50 mg/kg的懸浮液劑量的增加而提高，盡管增加幅度不成比例[3]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 65 mg/mL (154.99 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	GSK 1349572 \| HIV Integrase \| GSK-1349572 \| HIV \| inhibit \| S/GSK-1349572 \| Dolutegravir \| S/GSK 1349572 \| Human immunodeficiency virus \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	Tenofovir \| Chloroquine phosphate \| Emtricitabine \| Dolutegravir intermediate-1 \| Lamivudine \| 5-Fluorouracil \| Decanedioic acid \| Stavudine \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Kaempferol
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 肝臟毒性化合物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| 抗COVID-19化合物庫 \| 抗病毒庫 \| FDA 上市藥物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫

關(guān)鍵字： S/GSK1349572|||度魯特韋|||GSK1349572|||多替拉韋|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動(dòng)劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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