化合物 WHI-P131|T2045|TargetMol

價(jià)格	￥315	￥448	￥786
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 WHI-P131	英文名稱(chēng):JANEX-1
CAS:202475-60-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.73%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T2045

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	JANEX-1
描述	JANEX-1 (Jak3 inhibitor I) is a cell-permeable, reversible, effective, ATP-competitive, and selective inhibitor of JAK3 (IC50: 78 μM); little inhibitory against JAK1/2, or Zap/Syk or SRC tyrosine kinases.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	JANEX-1 (WHI-P131) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media (DMSO 0.1%) before use[1]. The following cell lines are used in various biological assays: NALM-6 (pre-B-ALL), LC1;19 (pre-B-ALL), DAUDI (B-ALL), RAMOS (B-ALL), MOLT-3 (T-cell ALL), HL60 (acute myelogenous leukemia), BT-20 (breast cancer), M24-MET (melanoma), SQ20B (squamous cell carcinoma), and PC3 (prostate cancer). These cell lines are maintained in culture. Cells are seeded in six-well tissue culture plates at a density of 50×104 cells/well in a treatment medium containing various concentrations of JANEX-1 (0.1, 0.2, 0.3, 0.4 and 0.5 nM) and incubated for 24-48 h at 37°C in a humidified 5% CO2 atmosphere. Cells are examined for apoptotic changes after treatment with JANEX-1 by the in situ TdT-mediated dUTP end-labeling assay using the ApopTag apoptosis detection kit[1].
體外活性	JANEX-1 (WHI-P131) 表現(xiàn)出強(qiáng)大的JAK3抑制活性（IC50為78μM），但并不抑制JAK1和JAK2、ZAP/SYK家族酪氨酸激酶SYK、TEC家族酪氨酸激酶BTK、SRC家族酪氨酸激酶LYN或受體家族酪氨酸激酶胰島素受體激酶，即使在高達(dá)350μM的濃度下也是如此。JANEX-1在表達(dá)JAK3的人類(lèi)白血病細(xì)胞系NALM-6和LC1;19中誘導(dǎo)凋亡，但不影響黑色素瘤（M24-MET）或鱗狀細(xì)胞癌（SQ20B）細(xì)胞。WHI-P131以濃度依賴(lài)的方式抑制陽(yáng)性JAK3的白血病細(xì)胞系DAUDI、RAMOS、LC1;19、NALM-6、MOLT-3和HL-60的集落形成能力，但對(duì)JAK3陰性的BT-20乳腺癌、M24-MET黑色素瘤或SQ20B鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞系則無(wú)影響。WHI-P131對(duì)NALM-6細(xì)胞的EC50為24.4μM，對(duì)DAUDI細(xì)胞的EC50為18.8μM，能以濃度依賴(lài)性方式抑制集落生長(zhǎng)。在100μM濃度下，WHI-P131能夠抑制這些白血病細(xì)胞系的體外集落形成能力，抑制率超過(guò)99%。相反，JANEX-1不抑制JAK3陰性的M24-MET黑色素瘤或SQ20B鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞系的集落生長(zhǎng)。
體內(nèi)活性	JANEX-1以5至100 mg/kg劑量給藥。CPK活性評(píng)估顯示出劑量-反應(yīng)曲線(xiàn)，其中有效劑量50（ED50）值為7.44 mg/kg。接受JANEX-1治療的小鼠顯示出CPK和LDH水平顯著降低。此外，與I/R手術(shù)小鼠（65.64±3.76%）相比，JANEX-1處理小鼠的梗塞大小顯著減小（30.16±2.79%）[2]。JANEX-1（WHI-P131）被快速吸收，達(dá)到最大血漿JANEX-1濃度（tmax）的時(shí)間為24.7±1.7分鐘。JANEX-1被迅速消除，其消除半衰期為45.6±5.5分鐘。盡管預(yù)測(cè)的最大血漿JANEX-1濃度僅為10.5 ± 0.8 μM，是通過(guò)靜脈（i.v.）給藥同等劑量Cmax的一半，但腹腔內(nèi)（i.p.）生物可利用度為94.6%，系統(tǒng)暴露水平（即AUC）與靜脈注射后觀(guān)察到的水平非常相似（17.1±2.2 μMh對(duì)比18.1±1.2 μMh）[3]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (184.99 mM)
關(guān)鍵字	JANEX-1 \| inhibit \| WHI-P 131 \| Janus kinase \| JAK \| JANEX1 \| JANEX 1 \| Inhibitor \| WHI-P-131
相關(guān)產(chǎn)品	JAK-IN-10 \| Tofacitinib Citrate \| Deucravacitinib \| RO8191 \| Ruxolitinib \| KW-2449 \| TAK-901 \| CEP-33779 \| Baricitinib \| Fedratinib \| Ruxolitinib phosphate \| Delgocitinib
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗心血管疾病化合物庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 抗肝癌化合物庫(kù) \| 干細(xì)胞分化化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù)

關(guān)鍵字： WHI-P131|||Jak3 inhibitor I|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠(chǎng),試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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