化合物 HIF-PHD Inhibitor II|T3180|TargetMol

價格	￥348	￥491	￥823
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 HIF-PHD Inhibitor II	英文名稱:JNJ-42041935
CAS:1193383-09-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥95%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3180

Product Introduction

Bioactivity

名稱	JNJ-42041935
描述	JNJ-42041935 (HIF-PHD Inhibitor II) is a potent (pKi = 7.3-7.9), 2-oxoglutarate competitive, reversible, and selective inhibitor of PHD enzymes.
激酶實驗	The potency of JNJ-42041935 for inhibition of the structurally related enzyme FIH is assessed by methods similar to those described for PHD2. In brief, activity of FIH is determined using purified glutathione transferase-tagged full-length FIH amino acids 1 to 350 and a synthetic HIF-1α peptide corresponding to residues Asp788 to Leu822. Compounds are preincubated with 17.1 nM FIH for 30 min, followed by a 10-min incubation with 1 μM [2-14C]2-oxoglutarate, in the presence of 10 μM FeNH4SO4 in reaction buffer. The selectivity of JNJ-42041935 for inhibition of a range of other targets available for testing in commercial assays is also assessed at concentrations of 1 and 10 μM[1].
體外活性	JNJ-42041935是對PHD2181–417效果較強的抑制劑，具有7.0±0.03的pIC50值。此外，JNJ-42041935還能抑制全長PHD1、PHD2和PHD3酶，它們的pKi值分別為7.91±0.04、7.29±0.05和7.65±0.09 [1]。
體內(nèi)活性	JNJ-42041935被用于比較針對PHD的選擇性抑制與間歇性高劑量（50 μg/kg i.p.）外源性紅細胞生成素受體激動劑在大鼠炎癥誘導的貧血模型中的效果。JNJ-42041935（100 μmol/kg，每天一次，連續(xù)14天）在逆轉(zhuǎn)炎癥誘導的貧血中表現(xiàn)出有效性，而紅細胞生成素無效。連續(xù)5天口服JNJ-42041935（100 μmol/kg）可使網(wǎng)織紅細胞數(shù)量增加2倍，血紅蛋白增加2.3 g/dl，以及血細胞比容增加9%。在口服300 μmol/kg JNJ-42041935兩小時后，相對于鼠標熒光素酶處理的對照組，腹膜區(qū)域的生物發(fā)光增加了2.2 ± 0.3倍[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (144.24 mM)
關(guān)鍵字	HIF-PH \| inhibit \| HIFs \| JNJ42041935 \| Inhibitor \| Hypoxia-inducible factors \| HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase \| JNJ 42041935 \| JNJ-42041935
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關(guān)鍵字： HIF-PHD Inhibitor II|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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