化合物 Sufugolix|T3538|TargetMol

價(jià)格	￥327	￥478	￥822
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 Sufugolix	英文名稱(chēng):Sufugolix
CAS:308831-61-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 95.06%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T3538

Product Introduction

Bioactivity

Name	Sufugolix
Description	Sufugolix (TAK-013) is a potent and orally available luteinizing hormone-releasing hormone LHRH receptor.
Kinase Assay	The receptor-expressing CHO cells are seeded into 24-well plates at a density of 4×104 cells/well and cultured for 1 day. The cells are then incubated with [5,6,8,9,11,12,14,15-3H]arachidonic acid (11 kBq/well) for 1 day and ished with DMEM supplemented with 20 mM HEPES and 0.2% BSA. The cells are then preincubated with the compounds (Sufugolix) at 37 °C for 60 min and the reaction is started by addition of LHRH (1 nM). After incubation at37 °C for 40 min, radioactivity in the medium is measured with a liquid scintillation counter[1].
In vitro	Sufugolix在針對(duì)人類(lèi)受體與猴子及大鼠受體的選擇性上分別展現(xiàn)出超過(guò)3倍與2000倍的差異。在表達(dá)人類(lèi)(IC50=0.1 nM)及猴子(IC50=0.6 nM)受體的CHO細(xì)胞上，Sufugolix有效地拮抗LHRH功能。在進(jìn)行Sufugolix構(gòu)象分析時(shí)，通過(guò)高溫分子動(dòng)力學(xué)計(jì)算觀察到，甲氧基脲的順式構(gòu)象比反式構(gòu)象具有更高的占比[1]。
In vivo	通過(guò)口服sufugolix，在劑量為30 mg/kg時(shí)，幾乎可以完全抑制去勢(shì)雄性獼猴的血漿LH水平，并且作用持續(xù)時(shí)間充分（超過(guò)24小時(shí)）。Sufugolix具有明顯的親脂性，從而增加了膜的滲透性并相應(yīng)改善了在獼猴體內(nèi)的口服吸收。Sufugolix的最大血漿濃度分別在劑量為30 mg/kg和10 mg/kg時(shí)達(dá)到0.34 μM（服藥后6小時(shí)）和0.18 μM（服藥后4小時(shí)）[1]。
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : 25 mg/mL (37.44 mM)
Keywords	Inhibitor \| TAK013 \| Sufugolix \| TAK 013 \| inhibit
Inhibitors Related	Antide acetate

關(guān)鍵字： TAK-013|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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