化合物 RS-127445 hydrochloride,RS-127445 hydrochloride

化合物 RS 127445|T7519|TargetMol

價格	￥145	￥253	￥406
包裝	2mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 RS-127445 hydrochloride	英文名稱:RS-127445 hydrochloride
CAS:199864-86-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.48%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T7519

Product Introduction

Bioactivity

名稱	RS-127445 hydrochloride
描述	RS-127445 hydrochloride (MT 500) is a selective, high affinity, orally bioavailable 5-HT2B receptor antagonist(pKi : 9.5).
動物實驗	Rats were euthanized.?Right and left external jugular veins were dissected, cleaned of connective tissues and cut into ring segments approximately 5 mm long.?Tungsten hooks (0.125 mm diameter) were inserted through the lumen of the vein and connected to tension transducers.?Tissues were kept in 10 ml organ baths containing Kreb's solution supplemented with cocaine (30 μm), corticosterone (30 μm), ketanserin (0.3 μm) and indomethacin (3 μm) at 37°C at a resting tension of 0.5 g.?Prior to the initiation of any studies, monamine oxidases were inactivated by a 30 min pre exposure of the tissue to pargyline (0.1 mm).?The veins were then exposed to 0.1 μm U46619 (9,11-dideoxy-9 α, 11 aα-methano-epoxy-PGF2α;?a thromboxane A2 mimetic) until a stable contraction was attained.?Acetylcholine (0.1 μm) was used to verify the integrity of the endothelium and to determine the maximum amount of nitric?oxide-dependent relaxation that was achievable.?After washout of the acetylcholine and recontraction with U46619, cumulative concentration-response curves to (±)-α-methyl-5-HT were constructed.?When maximum relaxation was reached, the baths were rinsed, and the tissues were maintained undisturbed for 2 h. Antagonists (RS 127445)were then added to the bath and allowed to equilibrate with the tissue for at least 1 h before a second concentration-response curve to (±)-α-methyl-5-HT was generated[1].
體外活性	RS 127445 強效地從在 CHO-K1 細胞中表達的人源重組 5-HT2B 受體上位移了 [3H]-5-HT。RS-127445 對 5-HT2B 受體的親和力（pKi 值）為 9.5±0.1（n=9）。RS-127445 對 5-HT2B 受體具有選擇性，其對人源重組 5-HT2A、5-HT2C、5-HT5、5-HT6 和 5-HT7 受體的親和力大約低 1000 倍，對大鼠腦膜中的 5-HT1A 受體、牛尾核中的 5-HT1B/D 受體、以及兔血小板中的單胺攝取位點也顯示出顯著低的親和力[1]。
體內(nèi)活性	RS 127445（5 mg kg^-1）通過口服、腹腔注射和靜脈注射方式給予大鼠。峰值血漿濃度迅速達到，通過靜脈和腹腔注射給藥后首次測量時間點（0.08小時）觀察到最高濃度，而通過口服給藥在0.25小時后達到最高。RS-127445從血漿中清除，其估計的終末消除半衰期約為1.7小時。通過口服和腹腔注射給藥時，RS-127445的生物利用度分別約為通過靜脈給藥的14%和62%。為測試血漿水平是否與給藥劑量成比例，RS-127445通過腹腔注射途徑以1、3和10 mg kg^-1劑量給予。RS-127445劑量的增加導致其在血漿中濃度成比例增加[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 31 mg/mL (97.55 mM)
關(guān)鍵字	Serotonin Receptor \| RS-127445 Hydrochloride \| RS127445 Hydrochloride \| RS127445 hydrochloride \| RS-127445 \| RS127445 \| RS 127445 hydrochloride \| RS 127445 Hydrochloride \| MT-500 \| MT500 \| Inhibitor \| inhibit \| 5-hydroxytryptamine Receptor \| 5-HT Receptor
相關(guān)產(chǎn)品	Cinchonidine \| Sevoflurane \| Cloperastine hydrochloride \| Alverine citrate \| Amitriptyline hydrochloride \| Olanzapine \| Dapoxetine hydrochloride \| Trazodone hydrochloride \| Mianserin hydrochloride \| Fluoxetine hydrochloride \| Serotonin hydrochloride \| CLOZAPINE N-OXIDE
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗帕金森病化合物庫 \| 血管生成庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 5-羥色胺分子庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 口服活性化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫

關(guān)鍵字： RS 127445|||MT 500|||4-(4-氟-1-萘基)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺鹽酸鹽|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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