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化合物 Trk-IN-20,Trk-IN-20
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化合物 Trk-IN-20|T61551|TargetMol

價格 13800 10600 17500
包裝 50mg 25mg 100mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Trk-IN-20英文名稱:Trk-IN-20
CAS:2460924-63-2品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T61551
2024-12-02 化合物 Trk-IN-20 Trk-IN-20 50mg/13800RMB;25mg/10600RMB;100mg/17500RMB 13800 TargetMol 美國 Shipping with blue ice. 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Trk-IN-20
描述Trk-IN-20 is a 3-vinylindazole derivative compound that effectively inhibits the functions of Trk kinases. It accomplishes this by suppressing the phosphorylation of TrkA, TrkB, and TrkC, with IC50 values of 1.6 nM, 2.9 nM, and 2.0 nM, respectively [1].
體外活性NTRK1 is a proto-oncogene in colon cancer, Trk inhibitors have been detected to against a variety of human cancers [1]. Trk-IN-20 (compound 7mb) (0.031, or 0.018 μM, respectively; 72 h) exhibits strong inhibition against the Larotrectinib-resistant cells with NTRK1-G667C or NTRK3-G696A mutations with IC 50 s of 0.031 and 0.018 μM, respectively [1]. Trk-IN-20 (compound 7mb) (9-22 nM; 72 h) inhibits BaF3 murine cells stably transformed with NTRK oncogenic fusions including CD74-NTRK1, ETV6-NTRK2 and ETV6-NTRK3 with IC 50 s of 15, 22, and 9 nM, respectively [1]. Trk-IN-20 (compound 7mb) (0.32, 1.6, 8, 40, 200; 6 h) inhibits activation of Trk and its downstream proteins in BaF3-CD74-NTRK1, BaF3-ETV6-NTRK2, BaF3-ETV6-NTRK3 cells [1]. Trk-IN-20 (compound 7mb) tightly bound to ATP-binding site of TrkA, TrkB, and TrkC with binding constant (K d ) values of 1.6, 3.1 and 4.9 nM, respectively [1]. Western Blot Analysis [1] Cell Line: BaF3-CD74-NTRK1, BaF3-ETV6-NTRK2, BaF3-ETV6-NTRK3 cells Concentration: 0, 0.32, 1.6, 8, 40, 200 nM Incubation Time: 6 hours Result: Inhibited the phosphorylation of TrkA/B/C and their downstream signaling molecules ERK, AKT, and PLC-γ1. And also induced partial degradation of Trk protein in BaF3-ETV6-NTRK2, BaF3-ETV6-NTRK3 cells.
體內(nèi)活性Trk-IN-20 (compound 7mb) (p.o.; 10 mg/kg) shows short half-life of 1.39 hours and a low oral bioavailability of 8.79% in rats [1]. Animal Model: Pharmacokinetic Profile of Trk-IN-20 (Compound 7mb) in Rats [1] Dosage: Administration: Result: Route Dose (mg/kg) AUC 0-∞ (μM.h) C max (μM) T 1/2 (h) CL (L/h/kg) BA (%) i.v. 2 3.69 6.77 1.39 1.44 / p.o. 10 1.62 0.36 1.13 - 8.79
存儲條件Shipping with blue ice.
關(guān)鍵字: Trk-IN-20|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 589.8595萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學試劑,生物技術(shù)服務 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 1年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:589.8595萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:抑制劑&激動劑,天然產(chǎn)物,重組蛋白,化合物庫,技術(shù)服務
  • 公司地址:上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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