化合物 MCC950|T3701|TargetMol

價格	￥369	￥498	￥790
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MCC950	英文名稱:MCC950
CAS:210826-40-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3701

Product Introduction

Bioactivity

名稱	MCC950
描述	CP-456773 (MCC950 (CP-456773) and CRID3) is an effective and specific cytokine release inhibitor and NLRP3 inflammasome inhibitor. CP-456773 inhibits IL-1β secretion and caspase 1 processing. MCC950 blocked canonical and noncanonical NLRP3 activation at nanomolar concentrations. MCC950 specifically inhibited activation of NLRP3 but not the AIM2, NLRC4 or NLRP1 inflammasomes. MCC950 reduced IL-1β production in vivo and attenuated the severity of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE), a disease model of multiple sclerosis.
細胞實驗	MCC950 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. BMDM are seeded at 5×105/mL or 1×106/mL, HMDM at 5×105/mL and PBMC at 2×106/mL or 5×106/mL in 96 well plates. The following day the overnight medium is replaced and cells are stimulated with 10 ng/mL LPS from Escherichia coli serotype EH100 (ra) TLRgrad for 3 h. Medium is removed and replaced with serum free medium (SFM) containing DMSO (1:1,000), MCC950 (0.001-10 μM), glyburide (200 μM), Parthenolide (10 μM) or Bayer cysteinyl leukotriene receptor antagonist 1-(5-carboxy-2{3-[4-(3-cyclohexylpropoxy)phenyl]propoxy}benzoyl)piperidine-4-carboxylic acid (40 μM) for 30 min. Cells are then stimulated with inflammasome activators: 5 mM adenosine 5'-triphosphate disodium salt hydrate (ATP) (1 h), 1 μg/mL Poly(deoxyadenylic-thymidylic) acid sodium salt (Poly dA:dT) transfected with Lipofectamine 200 (3-4 h), 200 μg/mL MSU (overnight) and 10 μM nigericin (1 h) or S. typhimurium UK-1 strain. Cells are also stimulated with 25 μg/mL Polyadenylic-polyuridylic acid (4 h). For non-canonical inflammasome activation cells are primed with 100 ng/mL Pam3CSK4 for 4 h, medium is removed and replaced with SFM containing DMSO or MCC950 and 2 μg/mL LPS is transfected using 0.25% FuGENE for 16 h. Supernatants are removed and analysed using ELISA kits. LDH release is measured using the CytoTox96 non-radioactive cytotoxicity assay[1].
激酶實驗	Disk diffusion is conducted, except that 10 μg of each antibiotic compound is used per filter. Growth in liquid medium in the presence of CHIR-090 is evaluated as follows: cells from overnight cultures are inoculated into 50 mL portions of LB broth at an A600 of 0.02 and grown with shaking at 30°C. When the A600 reaches 0.15, parallel cultures are treated with either 6 μL of 500 μg/mL CHIR-090 in DMSO or 6 μL of DMSO. To assess cumulative growth, cultures are maintained in log phase growth by 10-fold dilution into pre-warmed medium, containing the same concentrations of DMSO or DMSO/CHIR-090, whenever the A600 reaches 0.4. The minimal inhibitory concentration is defined as the lowest antibiotic concentration at which no measurable bacterial growth is observed in LB medium containing 1% DMSO (v/v), when inoculated at a starting density of A600=0.01. Cultures are incubated with shaking for 24 h at 30°C in the presence of CHIR-090. Experiments are performed in triplicate[1].
體外活性	MCC950以納摩爾濃度阻斷NLRP3的典型與非典型激活，特異性地抑制NLRP3而不影響AIM2、NLRC4或NLRP1的激活。在小鼠骨髓來源的巨噬細胞（BMDM）和人源單核細胞衍生的巨噬細胞（HMDM）中測試了MCC950對NLRP3炎癥體激活的影響，BMDM中MCC950的半抑制濃度（IC50）約為7.5 nM，而在HMDM中具有相似的抑制能力（IC50=8.1 nM）。MCC950還呈劑量依賴性地抑制IL-1β的分泌，但不抑制TNF-α的分泌。在非典型途徑激活下，MCC950特異性阻斷由caspase-11直接引起的NLRP3激活和IL-1β的分泌。即使在10 μM的濃度下，MCC950也不抑制由沙門氏菌（Salmonella typhimurium）激活的NLRC4刺激的IL-1β和TNF-α的分泌。在響應(yīng)S. typhimurium時，MCC950不抑制caspase-1的激活或IL-1β的處理。MCC950處理對細胞裂解物中的pro-caspase-1和pro-IL-1β的表達沒有顯著影響[1]。
體內(nèi)活性	MCC950通過減少白介素-1β (IL-1β) 的產(chǎn)生和減輕實驗性自身免疫性腦炎癥(EAE) 的嚴重程度，來延緩多發(fā)性硬化癥模型的發(fā)展。MCC950預(yù)處理能降低IL-1β和IL-6的血清濃度，但對TNF-α的數(shù)量影響不大。在小鼠身上應(yīng)用MCC950能延緩EAE的發(fā)病時間并減輕癥狀。通過對第22天犧牲小鼠的腦部單核細胞進行細胞內(nèi)細胞因子染色和流式細胞術(shù)(FACS)分析顯示，與PBS處理的小鼠相比，MCC950處理的小鼠中IL-17和IFN-γ產(chǎn)生的CD3+ T細胞的頻率有輕微降低。具體來說，IFN-γ和特別是IL-17產(chǎn)生的細胞數(shù)量在CD3+ T細胞的CD4+和γδ+亞群中也有所減少。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 83.33 mg/mL (206.02 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	CP 456773 \| MCC 950 \| Inhibitor \| CRID-3 \| NOD-like Receptor (NLR) \| inhibit \| MCC-950 \| CRID3 \| CP456773 \| CRID 3 \| MCC950
相關(guān)產(chǎn)品	Bergenin \| Selnoflast \| NLRP3-IN-2 \| NLRP3-IN-9 \| Imperatorin \| MCC950 sodium \| INF39 \| NLRP3-IN-10 \| Nigericin sodium salt \| Dapansutrile \| NOD-IN-1 \| CY-09
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗乳腺癌化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 抗前列腺癌化合物庫

關(guān)鍵字： CP-456773|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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MCC950	詢價		匯聚化學（上海）有限公司	2022-02-24

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