化合物 BIX02188|T1744|TargetMol

價格	￥433	￥987	￥1970
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 BIX02188	英文名稱:BIX02188
CAS:334949-59-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.66%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T1744

Product Introduction

Bioactivity

名稱	BIX02188
描述	BIX02188 is a selective and potent MEK5 inhibitor that inhibits MEK5-induced apoptosis in cells expressing the oncogenic mutant FLT3-ITD.
體外活性	BIX02188是純化、活性的MEK5酶的有效催化功能抑制劑。在激活的HeLa細(xì)胞中，BIX02188阻斷了ERK5的磷酸化，但不影響ERK1/2、JNK和p38 MAP激酶的磷酸化。為了表征BIX02188在培養(yǎng)內(nèi)皮細(xì)胞(EC)中的效應(yīng)，使用H2O2來激活BMK1。牛肺微血管內(nèi)皮細(xì)胞(BLMECs)經(jīng)過0.1-10 μM BIX02188預(yù)處理30分鐘，然后刺激300 μM H2O2。H2O2引起B(yǎng)MK1的顯著激活，在20分鐘時達(dá)到峰值。磷酸化的BMK1受到BIX02188劑量依賴的抑制，IC50為0.8±1.0 μM，在濃度大于3 μM時達(dá)到最大抑制效果。為了檢驗(yàn)BIX02188的特異性，測量了0.1-10 μM BIX02188對ERK1/2和JNK活性的影響。在這些濃度下，ERK1/2和JNK的活性沒有顯著抑制。這些觀察結(jié)果確認(rèn)了BIX02188對MEK5誘導(dǎo)的BMK1磷酸化的選擇性[3]。BIX02188抑制了MEK5和ERK5的活性，IC50分別為4.3 nM和810 nM。BIX02188不抑制密切相關(guān)的激酶MEK1、MEK2、ERK2和JNK2。BIX02188以劑量依賴的方式抑制ERK5的磷酸化[2]。為了評估podocytes對TGFβ1促纖維化刺激的增殖反應(yīng)，將podocytes在存在和不存在BIX02188(10 μM)的情況下預(yù)孵育60分鐘，然后與TGFβ1(2.5 ng/mL)共同處理48小時，以提供足夠的增殖時間。采用比色細(xì)胞增殖分析，其中代謝活性與細(xì)胞數(shù)成正比。BIX02188孵育抑制Erk5的激活降低了podocyte細(xì)胞數(shù)。TGFβ1刺激增加了podocyte細(xì)胞數(shù)，但在BIX02188共同處理后得到了阻止[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 30 mg/mL (72.73 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Compound T-1744 \| Compound T1744 \| Compound T 1744
相關(guān)產(chǎn)品	Lidocaine hydrochloride \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Stavudine \| Tributyrin \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Sodium 4-phenylbutyrate \| Kaempferol
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫

關(guān)鍵字： BIX02188|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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