化合物 PHA-680632|T6338|TargetMol

價(jià)格	￥236	￥412	￥745
包裝	2mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PHA-680632	英文名稱:PHA-680632
CAS:398493-79-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.20%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6338

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PHA-680632
描述	PHA-680632 is potent inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 27 nM, 135 nM and 120 nM, respectively. It has 10- to 200-fold higher IC50 for FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2, and VEGFR2/3.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells (5 × 103 to 1.5 × 104 per cm2) are seeded in 24-well plate. After 24 hours, plates are treated with PHA-680632 and incubated for 72 hours. At the end of incubation time, cells are detached from each plate and counted using a cell counter. IC50s are calculated using percentage of growth versus untreated cont(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Aurora Kinase Inhibition Assay: Inhibition of kinase activity by PHA-680632 is assessed using a scintillation proximity assay format. The biotinylated substrate is transphosphorylated by the kinase in presence of ATP traced with γ33-ATP. The phosphorylated substrate is then captured using streptavidin-coated scintillation proximity assay beads and the extent of phosphorylation is evaluated by β-counter after a 4-hour rest for the floatation of the beads on a dense 5 M CsCl solution. In particular, a peptide derived from the Chocktide sequence (LRRWSLGL) is used as substrate for Aurora A, whereas the optimized peptide Auroratide is employed for Aurora B and C. The assay is run in a robotized format on 96-well plates. The potency of the compound toward Aurora kinases is evaluated and IC50 values are determined.
體外活性	PHA-680632對(duì)所有三種Aurora激酶（A、B和C）具有強(qiáng)大的抑制作用，其IC50值分別為27、135和120 nM。PHA-680632選擇性抑制Aurora激酶，對(duì)FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2、VEGFR2和VEGFR3的IC50值高出10至200倍，對(duì)另外22種激酶的IC50值高于10 μM。PHA-680632在廣泛的細(xì)胞類型中顯示出強(qiáng)大的抗增殖效果，其IC50值為0.06–7.15 μM，包括HeLa、HCT116、HT29、LOVO、DU145和NHDF細(xì)胞。PHA-680632（0.5 μM）會(huì)在腫瘤細(xì)胞中引起多倍體。PHA-680632的作用機(jī)制與抑制Aurora激酶一致。[1] PHA680632與輻射聯(lián)合使用在癌細(xì)胞中產(chǎn)生加成效應(yīng)，特別是在p53缺陷細(xì)胞中。聯(lián)合使用離子輻射（IR）和PHA680632（100–400 nM）處理，然后進(jìn)行IR，可在具有p53缺陷的HCT116細(xì)胞中，僅增強(qiáng)輻射誘導(dǎo)的Annexin V陽(yáng)性細(xì)胞、微核形成和Brca1焦點(diǎn)形成，而不影響p53野生型對(duì)應(yīng)物。[2]
體內(nèi)活性	HA-680632 (15–60 mg/kg) 在小鼠異種移植模型中，通過(guò)減少腫瘤細(xì)胞增殖并增加凋亡，抑制了HL60、A2780和HCT116細(xì)胞的腫瘤生長(zhǎng)。PHA-680632 (45 mg/kg) 抑制了小鼠乳腺瘤病毒v-Ha-ras轉(zhuǎn)基因小鼠中活化ras驅(qū)動(dòng)的乳腺腫瘤生長(zhǎng)，導(dǎo)致腫瘤完全穩(wěn)定和部分回歸。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 93 mg/mL (185.4 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	Aurora Kinase \| Inhibitor \| inhibit \| PHA-680632
相關(guān)產(chǎn)品	AZD4547 \| Palmatine \| Amlexanox \| Lenvatinib \| Formononetin \| Lenvatinib mesylate \| Ferulic Acid \| Pazopanib \| Nintedanib \| Pemigatinib \| Erdafitinib \| Palmatine chloride
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 抗肺癌化合物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù)

關(guān)鍵字： PHA680632|||PHA 680632|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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