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LY2456302
化合物 Aticaprant
化合物 Aticaprant|TQ0082|TargetMol
價格
¥
357
¥
511
¥
823
包裝
1mg
2mg
5mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2025-02-28
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產品詳情
中文名稱:
化合物 Aticaprant
英文名稱:
Aticaprant
CAS:
1174130-61-0
品牌:
TargetMol
產地:
美國
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
99.93%
產品類別:
抑制劑
貨號:
TQ0082
2025-02-28
化合物 Aticaprant
Aticaprant
1mg/357RMB;2mg/511RMB;5mg/823RMB
357
TargetMol
美國
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.93%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
Aticaprant
描述
Aticaprant (CERC-501) is a potent and centrally-penetrant antagonist of the kappa-opioid receptor (Ki: 0.807 nM).[2]
動物實驗
Three male cannulated rats are administered a single 1 mg/kg intravenous (IV) and 10 mg/kg oral (PO) dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.08 (IV only), 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12 and 24 h post-dose and analyzed by liquid chromatography coupled to tandem mass spectral detection to determine the concentrations of Aticaprant (CERC-501). Male mice are administered a single 10 mg/kg PO dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h post-dose and analyzed by LCMS/MS to determine the concentrations of Aticaprant. The plasma and brain binding of Aticaprant is determined by equilibrium dialysis at 1 μM [1].
體外活性
Aticaprant(CERC-501)與人類 κ 阿片受體的結合親和力很高,比人類 μ 阿片受體的親和力高 30 倍,比人類 delta 阿片受體的親和力高 190 倍。Aticaprant(CERC-501)對幾種非阿片細胞表面 G 蛋白偶聯(lián)受體靶標沒有明顯的親和力 [1]。
體內活性
方法
:在小鼠酒精剝奪效應(ADE)測試前30分鐘接受aticaprant(0.1至3mg / kg,腹腔注射),測試前10分鐘接受納曲酮(0.3或1mg / kg,腹腔注射),觀察aticaprant對ADE效應的影響。
結果
:0.3 mg/kg 的 aticaprant 和 1 mg/kg 的納曲酮,4 小時時小鼠ADE 酒精攝入量減少。[1]
存儲條件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
DMSO : 100 mg/mL (238.95 mM)
關鍵字
inhibit | Opioid Receptor | CERC501 | Inhibitor | CERC 501 | Aticaprant | LY2456302 | LY 2456302
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關鍵字:
LY-2456302|||CERC-501|TargetMol
公司簡介
TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結果。
成立日期
2013-04-18
(13年)
注冊資本
566.265100萬人民幣
員工人數
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務
經營模式
貿易,工廠,試劑,定制,服務
TargetMol中國(陶術生物)
VIP
3年
公司成立:
13年
注冊資本:
566.265100萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品:
小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址:
靜安區(qū)江場三路238號8樓
進入店鋪
詢盤
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以上所展示的信息由商家自行提供,內容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網交易中的風險是客觀存在的
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參考
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和
《互聯(lián)網危險物品信息發(fā)布管理規(guī)定》
TargetMol中國(陶術生物)
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