GNE-781|T15405|TargetMol

價(jià)格	￥1160	￥2660	￥3930
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:GNE-781	英文名稱:GNE-781
CAS:1936422-33-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.92%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T15405

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GNE-781
描述	GNE-781 is a highly potent and selective inhibitor of CBP (IC50: 0.94 nM in TR-FRET assay). GNE-781 also inhibits BRET and BRD4(1) (IC50s: 6.2 nM and 5100 nM, respectively).
體外活性	GNE-781 降低 FOXP3 (forkhead box P3) 的轉(zhuǎn)錄水平。GNE-781 是一種高級(jí)的、強(qiáng)效且選擇性的環(huán)狀腺苷酸應(yīng)答元件結(jié)合蛋白（cyclic adenosine monophosphate response element-binding protein）的溴結(jié)構(gòu)域抑制劑。GNE-781 對(duì) CBP/P300 有著極高的選擇性，特別是對(duì) CBP（5425倍）和 P300（4250倍）的選擇性，該選擇性通過(guò)對(duì)一組溴結(jié)構(gòu)域的檢查得到驗(yàn)證。GNE-781 在細(xì)胞效能與選擇性（對(duì) BRD4(1) 的選擇性為 5425倍）[1] 上展現(xiàn)了適當(dāng)?shù)钠胶狻?/td>
體內(nèi)活性	GNE-781是一種針對(duì)CBP的高效選擇性抑制劑，在MOLM-16 AML異種移植模型中表現(xiàn)出有效性。GNE-781在AML腫瘤模型中顯示出抗腫瘤活性，并能以劑量依賴性方式降低Foxp3轉(zhuǎn)錄水平，同時(shí)在所有評(píng)估的物種中顯示出中等至低的體內(nèi)清除率，具有可接受的口服生物利用度。通過(guò)使用MOLM-16（成人AML細(xì)胞系）異種移植小鼠模型的體內(nèi)PK/PD實(shí)驗(yàn)確定了GNE-781的效果。在攜帶MOLM-16腫瘤的動(dòng)物中給予GNE-781（3和30 mg/kg；單次劑量），并在2-24小時(shí)內(nèi)收集樣本。腫瘤建立后，以GNE-781（3-30 mg/kg；每日兩次）管理。所有劑量均觀察到單藥療效，通過(guò)抑制MOLM-16腫瘤生長(zhǎng)得到證明。腫瘤生長(zhǎng)抑制率（%TGI）分別為3, 10, 和30 mg/kg時(shí)的73%, 71%, 和89%。所有劑量的GNE-781在21天給藥窗口期內(nèi)耐受性良好，最大體重減輕為3.7%。生成腫瘤RNA并使用定量RT-PCR相對(duì)于對(duì)照組動(dòng)物評(píng)估MYC轉(zhuǎn)錄水平。在劑量低至3 mg/kg的2和8小時(shí)，觀察到MYC的抑制，2小時(shí)時(shí)10和30 mg/kg劑量觀察到最大抑制（分別為87%和88%抑制）。為評(píng)估GNE-781的體內(nèi)療效，在SCID米色小鼠中建立MOLM-16 AML異種移植物。
存儲(chǔ)條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 95 mg/mL (180.75 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 95 mg/mL (180.75 mM)
關(guān)鍵字	Histone Acetyltransferase \| Inhibitor \| HATs \| Epigenetic Reader Domain \| HAT \| inhibit \| GNE781 \| GNE 781 \| GNE-781
相關(guān)產(chǎn)品	Bisdemethoxycurcumin \| dBET6 \| 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one \| CeMMEC1 \| (+)-JQ-1 \| Curcumin \| Naphthol AS-E \| J-147 \| ABBV-744 \| Piflufolastat \| Hexamethylene bisacetamide \| Anacardic Acid
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 表觀遺傳庫(kù) \| 口服活性化合物庫(kù) \| 細(xì)胞重編程化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： GNE-781|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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