化合物 CEP40783|T4426|TargetMol

價格	￥158	￥367	￥596
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 CEP40783	英文名稱:CEP-40783
CAS:1437321-24-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.64%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T4426

Product Introduction

Bioactivity

名稱	CEP-40783
描述	CEP-40783 (RXDX-106) is an effective, specific and orally active AXL/c-Met inhibitor (IC50: 7/12 nM). It also inhibits MER and TYRO3 (IC50: 29/19 nM).
體外活性	在AXL轉(zhuǎn)染的293 gT細(xì)胞中，CEP-40783的活性比重組酶高出27倍（IC50：0.26 nM）。在GTL-16細(xì)胞中，CEP-40783對c-Met也表現(xiàn)出更高的活性（IC50：6 nM）。CEP-40783在細(xì)胞中的增強(qiáng)抑制活性歸因于其在c-Met和AXL上的延長駐留時間，這與II型機(jī)制相似。CEP-40783對298種激酶表現(xiàn)出高度的選擇性，其S90為0.04（在1 μM濃度下，有超過90%的激酶受到>90%的抑制）[1]。
體內(nèi)活性	CEP-40783展示了劑量和時間依賴性地抑制NCI-H1299 NSCL移植瘤中AXL磷酸化的效果，0.3 mg/kg劑量在給藥后6小時約80%地抑制目標(biāo)，并且在1 mg/kg劑量在6-24小時之間實現(xiàn)了超過90%的完全目標(biāo)抑制，而10 mg/kg口服劑量在給藥后48小時內(nèi)實現(xiàn)了AXL的完全抑制。在AXL/NIH3T3移植瘤中，0.3 mg/kg口服劑量實現(xiàn)了完全的腫瘤消退。在MDA-MB-231-luc和4T1-luc原位乳腺癌模型中，CEP-40783分別以10和30 mg/kg口服劑量有效減少了自發(fā)淋巴結(jié)和肺轉(zhuǎn)移腫瘤負(fù)荷。PK/PD評估表明，CEP-40783在10, 30, 55 mg/kg口服qdX5d的劑量下，顯著至完全抑制了GTL-16胃癌移植瘤中的c-Met磷酸化。在GTL-16移植瘤的有效性研究中，10和30 mg/kg口服劑量展現(xiàn)了顯著的抗腫瘤效果（腫瘤穩(wěn)定和消退）。在EBC-1 NSCL移植瘤中，CEP-40783的使用（3, 10, 30 mg/kg, 口服qd）導(dǎo)致劑量相關(guān)效果，以3 mg/kg達(dá)到腫瘤穩(wěn)定，在10 mg/kg實現(xiàn)腫瘤消退及>96%的腫瘤生長抑制(TGI)。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble Ethanol : 2 mg/mL DMSO : 5.89 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Tyro3 \| TAM Receptor \| RXDX106 \| RXDX 106 \| Mer \| Inhibitor \| inhibit \| c-Met/HGFR \| CEP-40783 \| CEP40783 \| Axl
相關(guān)產(chǎn)品	Capmatinib 2HCl \| Cabozantinib S-malate \| Crizotinib \| Gilteritinib \| NCT-503 \| (±)-Norcantharidin \| Sitravatinib \| Capmatinib xHCl \| L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium \| Bacitracin Zinc \| AMG-458 \| UNC2025
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗結(jié)直腸癌化合物庫 \| 抗胰腺癌化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 含氟化合物庫 \| 抗肝癌化合物庫 \| 血液病分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫

關(guān)鍵字： RXDX-106|||CEP 40783|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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