化合物 SAR-260301|T16841|TargetMol

價格	￥317	￥738	￥1330
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 SAR-260301	英文名稱:SAR-260301
CAS:1260612-13-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.65%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T16841

Product Introduction

Bioactivity

名稱	SAR-260301
描述	SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).
體外活性	SAR-260301 inhibits pAktS473 (a measured IC50: 0.06 μM and an estimated IC90: 2 μM), in the UACC-62 tumor cell line assay. SAR260301 inhibits PI3Kβ-dependent proliferation/viability in low serum conditions (IC50: 196 nM), in the MEF-3T3-myr-p110β mechanistic model. SAR260301 inhibits LNCaP cell proliferation in low and high serum conditions (IC50: 2.9 and 5.0 μM, respectively), after 4-day treatment, whereas it is inactive in these conditions in PC3 cells at concentrations up to 10 μM, despite target engagement). SAR260301 also leads to antitumor activities in PTEN-deficient/BRAF-mutant human melanoma cells, inhibiting cell proliferation (IC40: 6.5 and 3.3 μM for UACC-62 and WM-266.4, respectively, after 4-day treatment). After prolonged treatment, SAR260301 at 3 or 10 μM inhibits PC3 cell proliferation in low serum conditions, with a cytostatic effect achieved for 14 days, despite some cell death induction observed at 10 μM [2].
體內(nèi)活性	SAR-260301 is well tolerated at the active dose, with no sign of toxicity and no bodyweight loss. SAR-260301 displays antitumor efficacy in human PTEN-deficient melanoma models in mice as a single agent. SAR-260301 treatment leads to a statistically significant tumor growth inhibition as measured by a ΔT/ΔC of 39% (p = 0.054 versus control mice) on day 15 post-tumor implantation. SAR-260301(p.o.) reveals sustained target inhibition (≥50%) of pAkt-S473 for at least 7 h. SAR-260301 has moderate terminal elimination half-life (t1/2=0.87 h, 1.4 h, 2.5 h, 0.87h, 6.9 h and 4.5 h for female SCID mice (3 mg/kg, iv), mice (10 mg/kg, p.o.), mice (100 mg/kg, p.o.), female nude rats (3 mg/kg, iv), rat (10 mg/kg, p.o.), male beagle dogs (10 mg/kg, p.o.)) [1].
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 125 mg/mL (352.71 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	SAR260301 \| SAR 260301 \| SAR-260301
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關(guān)鍵字： SAR-260301|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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