化合物 K-756|T15639|TargetMol

價(jià)格	￥456	￥995	￥1730
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 K-756	英文名稱:K-756
CAS:130017-40-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.68%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T15639

Product Introduction

Bioactivity

名稱	K-756
描述	K-756 is a direct and selective inhibitor of tankyrase (TNKS), which inhibits the ADP-ribosylation activity of TNKS1 (IC50 = 31 nM) and TNKS2 (IC50 = 36 nM).
體外活性	K-756通過(guò)抑制Wnt/β-catenin途徑，抑制APC突變型結(jié)直腸癌COLO 320DM和SW403細(xì)胞的細(xì)胞生長(zhǎng)。K-756是一種針對(duì)tankyrase (TNKS)的新型且選擇性的Wnt/β-catenin途徑抑制劑，TNKS是PARP家族的成員之一。K-756與TNKS的誘導(dǎo)口袋結(jié)合，抑制其酶活性。針對(duì)TNKS1和TNKS2的抑制率分別達(dá)到97%和100%。K-756對(duì)PARP1, PARP2, PARP3, PARP6, PARP7和PARP11的抑制活性小于13%。K-756強(qiáng)烈抑制DLD-1/TCF-Luc細(xì)胞的報(bào)告基因活性（IC50：110 nM），但即使在1000 nM的濃度下也不抑制DLD-1/mtTCF-Luc細(xì)胞。使用K-756處理APC突變型結(jié)直腸癌細(xì)胞系COLO 320DM和SW403細(xì)胞144小時(shí)后，通過(guò)XTT檢測(cè)測(cè)量細(xì)胞生長(zhǎng)抑制情況。K-756抑制COLO 320DM細(xì)胞生長(zhǎng)的GI50為780 nM，同樣也抑制SW403細(xì)胞，其GI50為270 nM[1]。
體內(nèi)活性	Vehicle (0.5% MC400) 或 K-756 通過(guò)口服方式，每日一次連續(xù)給藥3天，劑量分別為100、200及400 mg/kg。通過(guò)測(cè)量FGF20和LGR5以及l(fā)uciferase活性來(lái)檢測(cè)腫瘤中Wnt/β-catenin信號(hào)的抑制情況。在400 mg/kg劑量下，從第一天給藥開(kāi)始就觀察到Wnt/β-catenin信號(hào)的抑制效果。在連續(xù)給藥3天后，100 mg/kg及以上劑量下FGF20表達(dá)和reporter活性顯著減少。同期，200 mg/kg及以上劑量下LGR5的表達(dá)也顯著降低。通過(guò)連續(xù)3天給予400 mg/kg劑量的K-756，可達(dá)到最大的抑制活性[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 4.5 mg/mL (10.38 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	PARP \| Inhibitor \| poly ADP ribose polymerase \| K756 \| K 756 \| K-756 \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	Urea \| Bisdemethoxycurcumin \| VPC-70063 \| Niraparib \| Nefopam hydrochloride \| XAV-939 \| Olaparib \| 3-Aminobenzamide \| Benzamide \| OUL35 \| CHIR-99021 \| Wnt pathway activator 1
相關(guān)庫(kù)	神經(jīng)保護(hù)化合物庫(kù) \| 抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 抗癌細(xì)胞代謝庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 表觀遺傳庫(kù) \| 神經(jīng)元分化化合物庫(kù) \| 抗前列腺癌化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： K-756|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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