價(jià)格 | ¥456 | ¥995 | ¥1730 |
包裝 | 1mg | 5mg | 10mg |
最小起訂量 | 1mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2024-12-12 |
中文名稱:化合物 K-756 | 英文名稱:K-756 |
CAS:130017-40-2 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國(guó) | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 99.68% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號(hào): T15639 |
名稱 | K-756 |
描述 | K-756 is a direct and selective inhibitor of tankyrase (TNKS), which inhibits the ADP-ribosylation activity of TNKS1 (IC50 = 31 nM) and TNKS2 (IC50 = 36 nM). |
體外活性 | K-756通過(guò)抑制Wnt/β-catenin途徑,抑制APC突變型結(jié)直腸癌COLO 320DM和SW403細(xì)胞的細(xì)胞生長(zhǎng)。K-756是一種針對(duì)tankyrase (TNKS)的新型且選擇性的Wnt/β-catenin途徑抑制劑,TNKS是PARP家族的成員之一。K-756與TNKS的誘導(dǎo)口袋結(jié)合,抑制其酶活性。針對(duì)TNKS1和TNKS2的抑制率分別達(dá)到97%和100%。K-756對(duì)PARP1, PARP2, PARP3, PARP6, PARP7和PARP11的抑制活性小于13%。K-756強(qiáng)烈抑制DLD-1/TCF-Luc細(xì)胞的報(bào)告基因活性(IC50:110 nM),但即使在1000 nM的濃度下也不抑制DLD-1/mtTCF-Luc細(xì)胞。使用K-756處理APC突變型結(jié)直腸癌細(xì)胞系COLO 320DM和SW403細(xì)胞144小時(shí)后,通過(guò)XTT檢測(cè)測(cè)量細(xì)胞生長(zhǎng)抑制情況。K-756抑制COLO 320DM細(xì)胞生長(zhǎng)的GI50為780 nM,同樣也抑制SW403細(xì)胞,其GI50為270 nM[1]。 |
體內(nèi)活性 | Vehicle (0.5% MC400) 或 K-756 通過(guò)口服方式,每日一次連續(xù)給藥3天,劑量分別為100、200及400 mg/kg。通過(guò)測(cè)量FGF20和LGR5以及l(fā)uciferase活性來(lái)檢測(cè)腫瘤中Wnt/β-catenin信號(hào)的抑制情況。在400 mg/kg劑量下,從第一天給藥開始就觀察到Wnt/β-catenin信號(hào)的抑制效果。在連續(xù)給藥3天后,100 mg/kg及以上劑量下FGF20表達(dá)和reporter活性顯著減少。同期,200 mg/kg及以上劑量下LGR5的表達(dá)也顯著降低。通過(guò)連續(xù)3天給予400 mg/kg劑量的K-756,可達(dá)到最大的抑制活性[1]。 |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | DMSO : 4.5 mg/mL (10.38 mM), Sonication is recommended. |
關(guān)鍵字 | PARP | Inhibitor | poly ADP ribose polymerase | K756 | K 756 | K-756 | inhibit |
相關(guān)產(chǎn)品 | Urea | Bisdemethoxycurcumin | Niraparib | Nefopam hydrochloride | XAV-939 | Olaparib | 3-Aminobenzamide | Benzamide | OUL35 | TNIK-IN-3 | CHIR-99021 | Wnt pathway activator 1 |
相關(guān)庫(kù) | 神經(jīng)保護(hù)化合物庫(kù) | 抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 抗癌化合物庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 抗癌細(xì)胞代謝庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | 表觀遺傳庫(kù) | 神經(jīng)元分化化合物庫(kù) | 抗前列腺癌化合物庫(kù) |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊(cè)資本 | 566.265100萬(wàn)人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營(yíng)行業(yè) | 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) | 經(jīng)營(yíng)模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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詢價(jià) |
VIP1年
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寶雞締都醫(yī)藥化工有限公司
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2024-11-25 | |
詢價(jià) |
VIP3年
|
普善實(shí)業(yè)(陜西)有限公司
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2025-01-21 | |
詢價(jià) |
VIP12年
|
海杰亞(成都)醫(yī)藥科技有限公司
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2025-01-07 | |
詢價(jià) |
VIP6年
|
成都彼樣生物科技有限公司
|
2025-01-24 |