化合物 CDK8-IN-11|T61742|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產品詳情

中文名稱:化合物 CDK8-IN-11	英文名稱:CDK8-IN-11
CAS:2839338-28-0	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Shipping with blue ice.
產品類別: 抑制劑
貨號: T61742

Product Introduction

Bioactivity

Name	CDK8-IN-11
Description	CDK8-IN-11 is a potent and selective inhibitor of CDK8, demonstrating an IC50 of 46 nM, and effectively targets the WNT/β-catenin signaling pathway. This compound has potential applications in colon cancer research [1].
In vitro	CDK8-IN-11 (compound 29, 200 nM) shows inhibitory effects against CDK8 by 73.6% [1]. CDK8-IN-11 (0-50 μM, 48 h) inhibits cell proliferation in HCT-116, HHT-29, SW480, CT-26, GES-1 cells [1]. CDK8-IN-11 (0-4 μM, 48 h) inhibits the phosphorylation of STAT1 at Ser727 mediated by CDK8 in HCT-116 cells [1]. CDK8-IN-11 (0-4 μM, 24 h) suppresses canonical WNT/β-catenin signaling pathways and deregulates β-catenin-mediated transcription in HCT-116 cells [1]. CDK8-IN-11 (0.5-2 μM, 48 h) increases the number of cells in the G1 phase in HCT-116 cells [1]. CDK8-IN-11 (0-4 μM) reverses Sorafenib resistance of HCT-116 cells [1]. Cell Proliferation Assay [1] Cell Line: HCT-116, HHT-29, SW480, CT-26, GES-1 cells Concentration: 0.08, 0.4, 2, 10, and 50 μM Incubation Time: 48 h Result: Inhibited cell proliferation with IC 50 values of 1.2, 0.7, 2.4, 5.5, 62.7 nM respectively. Western Blot Analysis [1] Cell Line: HCT-116 cell Concentration: 0, 1, 2, 4 μM Incubation Time: 48 h Result: Inhibited the phosphorylation of STAT1 at Ser727 without affecting the JAK-regulated phosphorylation at Tyr701. Cell Cycle Analysis [1] Cell Line: HCT-116 cell Concentration: 0.5-2 μM Incubation Time: 48 h Result: Increased the number of cells in the G1 phase with an obvious decreased percentage of cells in the G2/M and S phase in HCT-116 cells.
In vivo	CDK8-IN-11 (compound 29, 10 and 40 mg/kg, p.o.) inhibits tumor growth in CT-26 xenograft mice [1]. CDK8-IN-11 (1000 mg/kg, oral gavage, ICR mice) shows no obvious abnormal behavior within 7 days [1]. CDK8-IN-11 (10 mg/kg, p.o.; 2 mg/kg, i.v., rats) shows moderate permeability with an apparent permeability coefficient value of 1.8 × 10 6 cm/s [1]. Animal Model: CT-26 xenograft mice [1] Dosage: 10 and 40 mg/kg Administration: Oral adminstration (p.o.) Result: Reduced the tumor volume, reduced β-catenin and c-Myc level in tumor. Animal Model: Rats (pharmacokinetic assay) [1] Dosage: 10 mg/kg (p.o.), 2 mg/kg (i.v.) Administration: Oral adminstration (p.o.) or intravenous injection (i.v.) Result: Pharmacokinetic profile of CDK8-IN-11 (compound 29). dose (mg/kg) T 1/2 (h) T max (h) C max (ng/mL) F (%) 10 (p.o.) 1.1 0.8 453 31.7 2 (i.v.) 0.5 318
Storage	Shipping with blue ice.

關鍵字： CDK8-IN-11|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產物,生物化工,化學試劑,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：抑制劑&激動劑，天然產物，重組蛋白，化合物庫，技術服務
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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