化合物 TM5275 sodium|T4255|TargetMol

價格	￥223	￥496	￥768
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

QQ交談微信洽談

產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 TM5275 sodium	英文名稱:TM5275 sodium
CAS:1103926-82-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.55%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T4255

Product Introduction

Bioactivity

名稱	TM5275 sodium
描述	TM5275 sodium (TM5275 sodium salt) is an inhibitor of plasminogen activator inhibitor 1 (PAI-1).
細胞實驗	TM5275 is prepared in DMSO.ES2 cells are treated with DMSO (control) or 100 μM TM5275 for the indicated periods (24, 48, 72, 96 hour). Cell growth is determined by CellTiter-Glo assay.
激酶實驗	TM5275 exhibits a favorable pharmacokinetics profile and very low toxicity to mice and rats. In rat thrombosis models. Blood clot weights are significantly lower in rats administered 10 and 50?mg/kg of TM5275 (60.9±3.0 and 56.8±2.8?mg, respectively) than in vehicle-treated rats (72.5±2.0?mg). The antithrombotic effectiveness of TM5275 (50?mg/kg) is equivalent to that of ticlopidine (500?mg/kg), a reference antithrombotic compound. Plasma concentration of TM5275 reaches 17.5±5.2?μM after a dose of 10?mg/kg. TM5275 (5?mg/kg) combined with tPA (0.3?mg/kg) significantly enhances the antithrombotic effect of tPA (0.3?mg/kg) alone and provides a benefit similar to that of a high tPA dose (3?mg/kg).
動物實驗	TM5275 is suspended in 0.5% carboxymethyl cellulose sodium salt (CMC).Rats: Thrombus formation in arteriovenous shunts is achieved in male CD rats. Either TM5275 (10 and 50?mg/kg, n=9) or ticlopidine (500?mg/kg, n=6), suspended in 0.5% CMC solution, is administered orally by gavage 90?mins before the study. Control rats are administered only a 0.5% CMC solution (n=10). Blood is allowed to circulate through the shunt for 30?mins. The wet weight of the thrombus covering the silk thread is eventually measured.Mice: TM5275 is administered orally by gavage to male ICR mice (50?mg/kg). Heparinized blood samples are collected from the vein before (0?h) and 1, 2, 6, and 24?h after oral drug administration. Plasma drug concentration is determined on a reverse-phase high-performance liquid chromatography
體外活性	TM5275通過抑制體外血管內(nèi)皮細胞(VECs)上由組織型纖溶酶原激活劑(tPA)、PAI-1和GFP組成的復合物的形成，延長tPA在VECs上的保留時間。它還能增強體外纖維蛋白凝塊的溶解和纖溶酶原的積累，并在大鼠血栓模型中顯示出抗血栓效應。對接研究顯示，TM5275與PAI-1的Aβ-折疊第4條鏈(s4A)位置結合。TM5275是一種選擇性的PAI-1抑制劑，在高達100μM的濃度下不干涉其他serpin/絲氨酸蛋白酶系統(tǒng)。20和100μM的TM5275顯著延長tPA-GFP在VECs上的停留時間，通過抑制tPA-GFP-PAI-1高分子量復合物的形成。TM5275增強了tPA-GFP表達細胞周圍纖溶酶原的時間依賴性積累以及纖維蛋白凝塊的溶解。在72小時處理后，用70-100μM TM5275對ES-2和JHOC-9細胞的細胞活性降低。從48小時到96小時，用100μM TM5275抑制細胞生長。與對照處理相比，用100μM TM5275處理的細胞培養(yǎng)基中的活性PAI-1顯著減少。TM5275被認為在高PAI-1表達的卵巢癌中具有抗增殖效應。
體內(nèi)活性	TM5275（10 mg/kg和50 mg/kg）在動靜脈分流血栓模型中降低了血栓質(zhì)量，并在使用1 mg/kg和3 mg/kg劑量時，在鐵氯化物處理的頸動脈血栓模型中延長了至主要閉塞的時間。在光化學誘導的動脈血栓病獼猴模型中，TM5275（10 mg/kg）同樣延長了至主要閉塞的時間。它不影響血小板活性、激活的部分凝血活酶時間、凝血酶原時間或延長出血時間。TM5275展現(xiàn)了良好的藥代動力學特性和對小鼠及大鼠的極低毒性。在大鼠血栓模型中，與對照組處理的大鼠（72.5±2.0 mg）相比，服用TM5275的大鼠（10 mg/kg和50 mg/kg）的血栓質(zhì)量顯著降低（分別為60.9±3.0 mg和56.8±2.8 mg）。TM5275（50 mg/kg）的抗血栓效果與參考抗血栓化合物替格瑞洛（500 mg/kg）相當。TM5275的血漿濃度在10 mg/kg劑量后達到17.5±5.2μM。TM5275（5 mg/kg）與tPA（0.3 mg/kg）聯(lián)用，顯著增強了單獨tPA（0.3 mg/kg）的抗血栓效果。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (82.72 mM)
關鍵字	Plasminogen activator inhibitor-1 \| PAI-1 \| TM5275 \| TM-5275 sodium \| TM5275 sodium \| TM-5275 \| inhibit \| TM 5275 \| Inhibitor
相關產(chǎn)品	TM5441 \| Aleplasinin \| Toddalolactone \| Loureirin B \| Tiplaxtinin \| Angstrom6 \| Upamostat \| GW-6604 \| UK-371804 \| AZ3976 \| TM5007
相關庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 代謝化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 抗COVID-19化合物庫 \| 抗代謝疾病化合物庫 \| 表型篩選靶點鑒定庫

關鍵字： TM5275 sodium salt|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

進入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

奈索帕米|T28164|TargetMol

￥840

化合物 Fmoc-Bpa-OH|T65181|TargetMol

￥259

化合物 H-Lys(crotonyl)-OH|T66742|TargetMol

￥429

化合物 TM5275 sodium|T4255|TargetMol相關廠家報價

產(chǎn)品名稱	價格		公司名稱	報價日期
PAI-1抑制劑(TM5275 sodium)	詢價	VIP6年	上海澤葉生物科技有限公司	2025-04-03
aladdin 阿拉丁 T287019 TM 5275 鈉鹽 1103926-82-4 ≥98%(HPLC)	￥999.90	VIP2年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2025-02-27
PAI-1抑制劑,TM5275 sodium	詢價		南京百鑫德諾生物科技有限公司	2024-09-26

內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供，內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。商家發(fā)布價格指該商品的參考價格，并非原價，該價格可能隨著市場變化，或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格，請咨詢商家，以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的