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醫(yī)藥中間體
雜環(huán)化合物
吡啶類化合物
二氫吡啶
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羥基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氫吡啶-3-甲酰胺
化合物 AZD8330
化合物 AZD8330|T6083|TargetMol
價(jià)格
¥
328
¥
745
¥
1230
包裝
1mg
5mg
10mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-12-12
QQ交談
微信洽談
產(chǎn)品詳情
中文名稱:
化合物 AZD8330
英文名稱:
AZD8330
CAS:
869357-68-6
品牌:
TargetMol
產(chǎn)地:
美國(guó)
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
98.72%
產(chǎn)品類別:
抑制劑
貨號(hào):
T6083
2024-12-12
化合物 AZD8330
AZD8330
1mg/328RMB;5mg/745RMB;10mg/1230RMB
328
TargetMol
美國(guó)
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
98.72%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
AZD8330
描述
AZD8330 (ARRY-704) is a novel, selective, non-ATP competitive MEK 1/2 inhibitor with IC50 of 7 nM. Phase 1.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
Malme-3M melanoma cells are plated in 96-wells and treated with various concentrations of AZD8330 for 1 hour at 37 °C. The cells are fixed, permeabilized, and incubated with an anti-phospho-ERK antibody and an anti-ERK 1/2 antibody. Plates are washed and fluorescently-labeled secondary antibodies are added. Plates are analyzed on a LICOR fluorescence imager. The pERK signal is normalized to the total ERK signa (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)
MEK1 enzymatic assays: NH2-terminal hexahistidine tagged, constitutively active MEK1 (S218D, S222D ΔR4F) is expressed in baculovirus-infected Hi5 insect cells and purified by immobilized metal affinity chromatography, ion exchange, and gel filtration. The activity of MEK1 is assessed by measuring the incorporation of [γ- 33P]phosphate from [γ-33P]ATP onto ERK2. The assay is carried out in a 96-well polypropylene plate with an incubation mixture (100 μL) composed of 25 mM HEPES (pH 7.4), 10 mM MgCl2, 5 mM β-glycerolphosphate, 100 μM sodium orthovanadate, 5 mM DTT, 5 nM MEK1, 1 μM ERK2, and 0 to 80 nM AZD8330 (final concentration of 1% DMSO). The reactions are initiated by the addition of 10 μM ATP (with 0.5 μC k[γ-33P]ATP/well) and incubated at room temperature for 45 min. An equal volume of 25% trichloracetic acid is added to stop the reaction and precipitate the proteins. Precipitated proteins are trapped onto glass fiber B filter plates, excess labeled ATP is washed off with 0.5% phosphoric acid, and radioactivity is counted in a liquid scintillation counter. ATP dependence is determined by varying the amount of ATP in the reaction mixture. The data are globally fitted.
體外活性
AZD8330 potently and strongly inhibits MEK 1/2. AZD8330 has no inhibitory activity against over 200 other kinases including at concentrations up to 10 μM. AZD8330 demonstrates sub-nanomolar potency in mechanistic (pERK) and low to sub-nanomolar potency in functional (proliferation) assays in MEK 1/2 inhibitor sensitive cell lines. [1]
體內(nèi)活性
In a Calu-6 rat xenograft pharmacokinetic/pharmacodynamic (PK/PD) model a single, 1.25 mg/kg oral dose of AZD8330 inhibits ERK phosphorylation by > 90% for between 4 and 8 hours. Doses as low as 0.4 mg/kg once daily are sufficient for > 80% tumor growth inhibition in the Calu-6 nude rat xenograft model. In the Calu-6 model, AZD8330 inhibits tumor growth in a dose-dependent fashion, at 0.3 mg/kg and 1.0 mg/kg once daily. [1]
存儲(chǔ)條件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : 85 mg/mL (184.3 mM)
DMSO : 85 mg/mL (184.3 mM)
關(guān)鍵字
ARRY 704 | AZD 8330 | MAPKK | AZD8330 | MEK | Inhibitor | Mitogen-activated protein kinase kinase | ARRY 424704 | inhibit | MAP2K | ARRY704 | AZD-8330 | ARRY424704
相關(guān)產(chǎn)品
Lidocaine hydrochloride | Astragaloside IV | Lidocaine | ROCK-IN-5 | Honokiol | Notoginsenoside R1 | Tauroursodeoxycholate | Olomoucine | Selumetinib | Ro-3306 | TBHQ | Trametinib
相關(guān)庫(kù)
抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 抗癌活性化合物庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | 藥物功能重定位化合物庫(kù) | 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) | 抗癌臨床化合物庫(kù) | 抗癌藥物庫(kù)
關(guān)鍵字:
ARRY-704|||ARRY-424704|TargetMol
公司簡(jiǎn)介
TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù),以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊(cè)資本
566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年?duì)I業(yè)額
¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)
天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)
經(jīng)營(yíng)模式
貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注冊(cè)資本:
566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型:
有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品:
小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址:
靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
進(jìn)入店鋪
詢盤
店內(nèi)推薦
化合物 ICA|T15546|TargetMol
¥1190
化合物 3-MATIDA|T3486|TargetMol
¥288
3-(2-氨基丙基)苯酚鹽酸|T50039|TargetMol
¥209
化合物 AZD8330|T6083|TargetMol相關(guān)廠家報(bào)價(jià)
更多
產(chǎn)品名稱
價(jià)格
公司名稱
報(bào)價(jià)日期
MEK1/2抑制劑(AZD8330)
詢價(jià)
VIP
6年
上海澤葉生物科技有限公司
2024-12-25
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羥基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氫吡啶-3-甲酰胺;
詢價(jià)
VIP
4年
湖北諾迪納生物技術(shù)有限公司
2024-12-19
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羥基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氫吡啶-3-甲酰胺
詢價(jià)
VIP
2年
陜西締都新材料有限公司
2024-12-18
aladdin 阿拉丁 A409124 AZD8330 869357-68-6 10mM in DMSO
¥1077.90
VIP
1年
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-11-29
aladdin 阿拉丁 A127453 AZD8330,變構(gòu)MEK抑制劑 869357-68-6 ≥98%
¥771.90
VIP
13年
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-10-31
AZD8330
詢價(jià)
南京百鑫德諾生物科技有限公司
2024-09-26
AZD8330
¥1190
上海偉寰生物科技有限公司
2019-12-17
AZD8330
¥1384.65
Selleck中國(guó)
2019-12-17
AZD8330
詢價(jià)
上海貝昶生物科技有限公司
2013-04-23
內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實(shí)性、準(zhǔn)確性和合法性由發(fā)布商家負(fù)責(zé)。 商家發(fā)布價(jià)格指該商品的參考價(jià)格,并非原價(jià),該價(jià)格可能隨著市場(chǎng)變化,或是由于您購(gòu)買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價(jià)格,請(qǐng)咨詢商家,以實(shí)際成交價(jià)格為準(zhǔn)。請(qǐng)意識(shí)到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風(fēng)險(xiǎn)是客觀存在的
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