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化合物 Gefapixant,Gefapixant
  • 化合物 Gefapixant,Gefapixant

化合物 Gefapixant|T5099|TargetMol

價(jià)格 238 533 786
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-09-29
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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 Gefapixant英文名稱(chēng):Gefapixant
CAS:1015787-98-0品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.72%產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T5099
2024-09-29 化合物 Gefapixant Gefapixant 1mg/238RMB;5mg/533RMB;10mg/786RMB 238 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.72% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)Gefapixant
描述Gefapixant (AF219) is a P2X3 receptor (P2X3R) antagonist with IC50 of ~30 nM at recombinant hP2X3 homotrimers and 100-250 nM at hP2X2/3 heterotrimeric receptors.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)A rodent model often employs for assessing the potential for drug effect in osteoarthritis (OA) pain is based on the intraarticular injection of monoiodoacetate (mIOA) into one knee joint of the rat. To measure the effect of Gefapixant on the weight bearing laterality and apparent hyperalgesia, Gefapixant is given by intraplantar or oral administration to the rats, with different concentrations (6, 20, and 60 mg/kg) two times a day and continues up to a week[2].
體外活性Gefapixant的IC50值報(bào)告為針對(duì)重組hP2X3同源三聚體約30 nM,以及針對(duì)hP2X2/3異源三聚體受體100-250 nM,其效力與報(bào)告中重組大鼠受體的相近,而且對(duì)任何不含P2X3亞單位的受體沒(méi)有抑制作用(在重組同源三聚體hP2X1、hP2X2、hP2X4、rP2X5及hP2X7通道的IC50值均>>10,000 nM)。
體內(nèi)活性在大鼠膝關(guān)節(jié)骨關(guān)節(jié)炎模型中(經(jīng)單碘乙酸鹽關(guān)節(jié)內(nèi)注射14天后),Gefapixant通過(guò)口服給藥(每日兩次,連續(xù)7天)緩解了負(fù)重側(cè)偏,并在兩種較高劑量下完全逆轉(zhuǎn)了明顯的痛覺(jué)過(guò)敏 [2]。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : < 1 mg/mL (insoluble)
H2O : Insoluble
關(guān)鍵字RO4926219 | AF-219 | inhibit | chronic cough | MK 7264 | AF 219 | Gefapixant | P2X3 | knee osteoarthritis | Inhibitor | P2X Receptor | RO-4926219 | MK7264 | P2XRs
相關(guān)產(chǎn)品Oxatomide | Lappaconitine | (E/Z)-Sivopixant | CTP disodium dihydrate | JNJ-42253432 | ATP disodium salt | PSB-12062 | Brilliant blue G-250 | Ivermectin | JNJ-55308942 | Opiranserin hydrochloride | AF-353
關(guān)鍵字: RO 4926219|||AF219|||MK-7264|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù),以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類(lèi)型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢盤(pán)

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