優(yōu)普色替|T6849|TargetMol

價(jià)格	￥333	￥482	￥796
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:優(yōu)普色替	英文名稱:Uprosertib
CAS:1047634-65-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.54%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6849

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Uprosertib
描述	Uprosertib (GSK2141795) is a potent, selective Akt broad-spectrum inhibitor with IC50 values of 180/328/38 nM for Akt1/Akt2/Akt3.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cell lines are typically grown in RPMI 160 medium containing 10% FBS. Some cell lines are grown in media specified by the vendor. A 3-day proliferation assay using CellTiter-Glo is performed to measure the growth inhibition by the compounds at 0–30 μM. Cell growth is determined relative to untreated (DMSO) controls. EC50's are calculated from inhibition curves using a 4- or 6-parameter fitting algorithm in the Assay Client application.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Selectivity profiling experiments: The lysates (5 mg of total protein each) are preincubated with 0 (DMSO control), 2.5 nM, 25 nM, 250 nM, 2.5 μM or 25 μM free compound (GSK690693 or GSK2141795) on an end-over-end shaker for 45 min at 4 °C. Subsequently, lysates are incubated with beads (coupled Akt probe or kinobeads) for 1 h at 4 °C, for both qualitative and quantitative experiments. The beads are washed with 1× CP buffer and collected by centrifugation. Bound proteins are eluted with 2× NuPAGE LDS sample buffer, and eluates are reduced and alkylated by 50 mM dithiothreitol and 55 mM iodoacetamide.
體外活性	方法：K562、COLO205、SKNBE2和OVCAR8細(xì)胞混合物的裂解物用0 、2.5 nM、25 nM、250 nM、2.5 μM或25 μM的游離化合物Uprosertib (GSK2141795)在4°C的端對(duì)端搖床上預(yù)孵育45分鐘。隨后，裂解物與珠(偶聯(lián)Akt探針或kinobads)在4°C下孵育1小時(shí)，進(jìn)行定性和定量實(shí)驗(yàn)。結(jié)果：Uprosertib抑制kinobead結(jié)合，Akt1的IC50值為180 nM, Akt2的IC50值為328 nM, Akt3的IC50值為38 nM；Akt1的KD值為16 nM, Akt2的KD值為49 nM, Akt3的KD值為5 nM 。[1] 方法：用 10 μM Uprosertib處理 HAP1、HAP1 RNF43 KO 和 HAP1 PWWP2B KO 細(xì)胞 48 小時(shí)，并使用 MTS 測(cè)定法評(píng)估Uprosertib的抑制作用，并檢測(cè)對(duì)細(xì)胞系活力的影響。結(jié)果：Uprosertib以劑量依賴性方式降低細(xì)胞活力。[2] 方法：在存在或不存在乳酸（0-20 mM）的情況下，用uprosertib（1μM至15μM）處理HCT116和LS174T細(xì)胞系72小時(shí)，并使用SRB測(cè)定法測(cè)定生物量；在存在或不存在乳酸（10或20mM）的情況下，用uprosertib（5或10μM）處理細(xì)胞24小時(shí)，并使用Caspase-Glo 3/7測(cè)定測(cè)量細(xì)胞凋亡結(jié)果：Uprosertib在兩種細(xì)胞系中誘導(dǎo)劑量依賴性細(xì)胞毒性；uprosertib誘導(dǎo)HCT116和LS174T細(xì)胞系中caspase-3/7激活的劑量依賴性增加。[3]
體內(nèi)活性	方法：用Uprosertib (GSK2141795)（10mg/kg/day，口服）來研究對(duì) MKN45 異種移植模型小鼠生長(zhǎng)的體內(nèi)療效。結(jié)果：uprosertib 可在 3 周時(shí)顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，在 KMN45 異種移植模型小鼠中的抑制率為27%。[2]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 76 mg/mL (177.1 mM) DMSO : 65 mg/mL (151.43 mM)
關(guān)鍵字	Uprosertib \| GSK-2141795 \| inhibit \| GSK 795 \| GSK-795 \| GSK 2141795 \| Akt \| Inhibitor \| PKB \| Protein kinase B
相關(guān)產(chǎn)品	Honokiol \| Capivasertib \| Methyl-Hesperidin \| AKT Kinase Inhibitor \| Artemisinin \| 2,3-Butanediol \| PI3K/Akt/mTOR-IN-2 \| Oridonin \| Ethyl gallate \| SKLB-163
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 血液病分子庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字：優(yōu)普色替|||GSK795|||GSK2141795|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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