化合物 GS967|T2049|TargetMol

價(jià)格	￥283	￥455	￥690
包裝	2mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GS967	英文名稱:GS967
CAS:1262618-39-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.62%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T2049

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GS967
描述	GS967 is a potent, and selective inhibitor of cardiac late sodium current (late INa ).
激酶實(shí)驗(yàn)	The IC50 of LY-364947 at different enzyme concentrations are determined by the filter-binding assay. Typically, 40 μL reactions in 50 mM HEPES at pH 7.5, 1 mM NaF, 200 μM pKSmad3(-3), and 50 mM ATP containing a titration of each inhibitor with concentrations of 1600, 800, 400, 200, 100, 50, 25, and 0 nM are incubated at 30°C for 30 min. The IC50 is calculated using a nonlinear regression method with GraphPad Prism software. The binding type is determined by plotting the correlation between enzyme concentrations and IC50 values.
體外活性	GS967（10、100、300納摩爾）完全抑制了ATX-II（10納摩爾）增加心室肌細(xì)胞動(dòng)作電位持續(xù)時(shí)間（APD）及APD變異性的效果，表觀IC50值約為10納摩爾，且減少了APD的搏動(dòng)間變異性[1]。
體內(nèi)活性	GS967能防止和逆轉(zhuǎn)晚期INa增強(qiáng)劑ATX-II及IKr抑制劑E-4031的致心律失常效應(yīng)，并顯著減輕methoxamine 1 clofilium引起的致心律失常效應(yīng)，抑制缺血引起的心律失常[1]。GS967以頻率依賴的方式減少INaP，符合使用依賴性阻斷(UDB)。GS967引發(fā)的INaP UDB(半抑制濃度IC50=0.07μM)比ranolazine(16μM)和lidocaine(17μM)更強(qiáng)。GS967對(duì)典型的長(zhǎng)QT綜合征突變（delKPQ）[2]也表現(xiàn)出相同效應(yīng)。GS967能阻止缺血引起的左心房和左心室alternans增加，減少缺血引起的去極化異質(zhì)性和復(fù)極化異質(zhì)性增加。GS967不改變心率、動(dòng)脈血壓、PR間期和QT間期或QRS持續(xù)時(shí)間，但在缺血期間輕度降低了心臟收縮性，這與晚期INa抑制一致[3]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (144 mM)
關(guān)鍵字	GS 967 \| inhibit \| GS 458967 \| Na+ channels \| GS-967 \| Na channels \| GS-458967 \| GS967 \| Sodium Channel \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	Lidocaine hydrochloride \| Benzocaine \| Valproic Acid \| Lidocaine \| Mebeverine hydrochloride \| Safinamide \| Procaine \| Amitriptyline hydrochloride \| L-Aspartic aicd sodium \| Lidocaine Hydrochloride hydrate \| Riluzole \| Phenytoin sodium
相關(guān)庫(kù)	神經(jīng)保護(hù)化合物庫(kù) \| 抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫(kù) \| 抗心血管疾病化合物庫(kù) \| 離子通道庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： GS458967|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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