化合物 CA-074 methyl ester,CA-074 methyl ester

化合物 CA-074 methyl ester|T3420|TargetMol

價(jià)格	￥413	￥588	￥980
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 CA-074 methyl ester	英文名稱(chēng):CA-074 methyl ester
CAS:147859-80-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.58%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T3420

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	CA-074 methyl ester
描述	CA-074 methyl ester (Cathepsin B Inhibitor IV) is a specific inhibitor of Cathepsin B with neuroprotective, anti-cancer, and anti-inflammatory effects.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	HL-60 cells are pre-treated for 24 h with 200 μM BSO followed by 60 min with 1 mM DEM. Thereafter, the cells(1×106/ml) are incubated with 100 μM CA-074 or CA-074Me, in the presence of 1% DMSO, 200 μM BSO and 1 mM DEM at 37°C. Control cultures are treated with 1% DMSO alone or with 100 μM Z-FA-DMK in the presence of 200 μM BSO and 1 mM DEM. Untreated HL-60 cells are incubated with 100 μM CA-074 or CA-074Me, in the presence of 1% DMSO at 37°C. Untreated control cultures are incubated with 1% DMSO alone or with 100 μM Z-FA-DMK. After 2 h incubation, cells are washed three times with PBS/1% glucose and lysed in 100 mM citrate, pH 5.0, 2% Chaps (106 cells/100 μl). Subsequently, the lysate is centrifuged and the clarified supernatant used to assay for proteolytic activity.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	After seven days of cell culture and osteoclast generation, the media is removed and washed three times with PBS. BMMs are fixed with a fixing solution supplied by the manufacturer. The cells are incubated at 37°C with a solution containing deionized water, Fast Garnet GBC, Napthol phosphate, Acetate, and Tartrate for 1 h. The staining solution is removed, washed with PBS (3×), and air-dried. TRAP positive cells with three or more nuclei across whole culture area are counted as multinucleated osteoclasts using light microscopy.
體外活性	CA-074Me能夠在活體HL-60細(xì)胞和血液形態(tài)的Trypanosoma brucei brucei中抑制cathepsin L，但在沒(méi)有硫醇的情況下不抑制cathepsin L。CA-074Me在細(xì)胞內(nèi)酯酶的作用下轉(zhuǎn)化為CA-074，因此能在GSH耗盡的HL-60細(xì)胞中抑制cathepsin B。建議在活細(xì)胞中選擇性地抑制cathepsin B時(shí)使用CA-074而不是CA-074Me[1]。在CA074Me處理的成肌細(xì)胞中，肌管大小和數(shù)量以及誘導(dǎo)的融合相關(guān)肌酸磷酸激酶活性和肌球蛋白重鏈蛋白水平減少了30至50%。這些減少也與劑量相關(guān)。CA074Me的微摩爾濃度能夠抑制分化成肌細(xì)胞中的catB活性[2]。
體內(nèi)活性	將CA074Me給藥于倫敦APP小鼠，可顯著改善記憶缺失，降低大腦中的淀粉樣斑塊負(fù)荷，減少大腦中Aβ40和Aβ42的水平，并且與未經(jīng)治療的對(duì)照動(dòng)物相比，減少由β-分泌酶從APP裂解產(chǎn)生的C末端β-分泌酶片段(CTFβ)。在表達(dá)有Swe突變的β-分泌酶位點(diǎn)的APP的小鼠（瑞典/倫敦APP小鼠）中，它對(duì)這些參數(shù)沒(méi)有影響。在體內(nèi)通過(guò)腦室內(nèi)給藥CA074Me給正常的豚鼠，可以大幅降低大腦中的Aβ水平，并抑制β-分泌酶活性[3]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 65 mg/mL (163.53 mM) H2O : <1 mg/mL (insoluble) Ethanol : 73 mg/mL (183.6 mM)
關(guān)鍵字	CA074 methyl ester \| Inhibitor \| Cathepsin \| inhibit \| CA-074 methyl ester \| CA 074 methyl ester
相關(guān)產(chǎn)品	Papain \| PMSF \| E-64 \| Leupeptin Hemisulfate \| 2-Cyanopyrimidine \| 2-Aminoethanethiol \| N-Ethylmaleimide \| (S)-(+)-Ibuprofen \| Acetyl-Calpastatin (184-210)(human) acetate \| Aloxistatin \| Esomeprazole \| Z-Lys-OH
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 神經(jīng)保護(hù)化合物庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 抗纖維化化合物庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| 臨床前化合物庫(kù) \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： Cathepsin B Inhibitor IV|||CA-074Me|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠(chǎng),試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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