恩西地平甲磺酸鹽|T2346L|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

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產品詳情

中文名稱:恩西地平甲磺酸鹽	英文名稱:Enasidenib mesylate
CAS:1650550-25-6	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.86%	產品類別: 抑制劑
貨號: T2346L

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Enasidenib mesylate
描述	Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) is a potent and selective IDH2 mutase inhibitor that promotes differentiation of leukemia myeloid cells for the treatment of acute myeloid leukemia.
體外活性	Enasidenib mesylate (AG-221) 逆轉了IDH2突變對干細胞/祖細胞DNA甲基化的影響，促進了IDH2突變白血病細胞的分化，并抑制了其自我更新能力。同時抑制Flt3ITD可以進一步增強這些效果。在Enasidenib mesylate (AG-221)治療的背景下，白血病細胞經歷分化，導致周圍血液中CD11b+ 細胞群體增加，而c-Kit+ 細胞群體在2周內[2]減少。
體內活性	在IDH2突變急性髓性白血病(AML)原發(fā)性異種移植小鼠模型中，以Enasidenib mesylate(AG-221)治療顯著提高存活率[1]。作為一種突變IDH2抑制劑，Enasidenib重塑IDH2突變細胞的表觀遺傳狀態(tài)，在活體內IDH2突變AML模型中誘導自身更新/分化的改變。以10 mg/kg或100 mg/kg bid劑量進行的Enasidenib mesylate治療，在活體內顯著降低2-羥基戊二酸(2-HG)水平，下降至治療前水平的96.7%。此外，Enasidenib mesylate治療恢復了由突變IDH2表達所抑制的巨核細胞-紅細胞前體(MEP)分化，這表現(xiàn)為MEP%從載體組的39%增加到AG-221組的50%。該療法還逆轉了突變IDH2對DNA甲基化的影響，觀察到DNA甲基化顯著減少，治療后影響了180個基因中20個或更多的低甲基化差異性甲基化胞嘧啶(DMCs)。特別是在以100 mg/kg bid劑量對攜帶Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML細胞的小鼠進行治療時，Enasidenib mesylate療法明顯減少2-羥基戊二酸(2-HG)水平，與靶向抑制相符。Enasidenib有效地抑制了由突變IDH2介導的2-HG的產生[2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 80 mg/mL (140.48 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	Enasidenib mesylate \| AG221 Mesylate \| AG-221 Mesylate \| AG 221 Mesylate \| Enasidenib Mesylate
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相關庫	抑制劑庫 \| 抗癌上市藥物庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| FDA上市及藥典收錄分子庫 \| 上市藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫

關鍵字：恩西地平甲磺酸鹽|||AG-221 mesylate|||AG221 mesylate|||AG 221 mesylate|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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