化合物 MK-3903|T5187|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 MK-3903	英文名稱:MK-3903
CAS:1219737-12-8	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.63%	產品類別: 抑制劑
貨號: T5187

Product Introduction

Bioactivity

名稱	MK-3903
描述	MK-3903 is a potent and selective AMPK activator (EC50: 8 nM).
激酶實驗	Briefly, the AMPK complex of interest is appropriately diluted in AMPK reaction buffer and incubated at room temperature for 30 min to yield pAMPK. Then, MK-3903 and pAMPK are pre-incubated by adding appropriately diluted MK-3903 in DMSO (1.2 μL total) to the reaction buffer containing pAMPK (15 μL per well), the plate is vortexed briefly and then incubated at room temperature for 30 min. The plate is sealed and incubated at room temperature for 60 min, at which time the reaction is stopped by the addition of quench buffer. EC50s and %activation parameters are calculated from %product vs. activator concentration plots.
動物實驗	DIO mice at 17 weeks of age are used in this study. Mice are conditioned to dosing with vehicle (5% Tween 80, 0.25% methylcellulose, 0.02% SDS) at 5 mL/kg BID for 5 days. At that time, mice are bled, glucose and insulin measured and the animals sorted into treatment groups based on glucose, insulin and body weight. Each group of animals receives the administration of MK-3903 in a vehicle at 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, or vehicle alone for 12-day BID. Another group of mice receiving MK-3903 with the vehicle at 30 mg/kg for 12-day QD is included as well. Food intake and body weight are measured daily.
體外活性	MK-3903在12種磷酸化AMPK（pAMPK）復合體中激活了10種，其EC50值范圍為8至40nM。MK-3903對pAMPK5具有部分激活作用（最大36%），但不激活pAMPK6。MK-3903在LLC-PK1細胞中顯示出低滲透性，并且是人肝攝取轉運蛋白OATP1B1和OATP1B3（有機陰離子轉運蛋白）的底物。MK-3903與前列腺素DP2（CRTH2）受體有中等程度的結合能力（IC50: 1.8 μM），但在含有10%人血清的情況下不綁定（結合IC50>86 μM）。
體內活性	MK-3903在C57BL/6小鼠、SD大鼠和比格犬中的藥代動力學特征表現(xiàn)為中等的系統(tǒng)性血漿清除率（5.0至13 mL/min/kg）、穩(wěn)態(tài)分布容積為0.6至1.1 L/kg，以及終末半衰期約為2小時。在高果糖飼料喂養(yǎng)的db/+小鼠中，MK-3903的急性口服給藥（3、10和30 mg/kg）顯著抑制了所有三個劑量的肝臟脂肪酸合成（FAS）。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble DMSO : 50 mg/mL (109.91 mM) Ethanol : Insoluble
關鍵字	MK3903 \| AMPK \| AMP-activated protein kinase \| inhibit \| Inhibitor \| MK-3903
相關產品	Chitosan oligosaccharide \| A-769662 \| Doxorubicin hydrochloride \| Metformin \| AICAR \| Buformin hydrochloride \| Phenformin hydrochloride \| HTH-01-015 \| Metformin hydrochloride \| AMPK activator 4 \| Adenosine monophosphate \| Methyl cinnamate
相關庫	神經保護化合物庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗糖尿病庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 抗肝癌化合物庫 \| 抗高血壓化合物庫 \| 抗氧化化合物庫 \| 糖代謝化合物庫

關鍵字： MK 3903|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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