化合物 (1S,2R)-Alicapistat,(1S,2R)-Alicapistat

化合物 (1S,2R)-Alicapistat|T60150|TargetMol

價(jià)格	￥1450	￥3510	￥4870
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 (1S,2R)-Alicapistat	英文名稱:(1S,2R)-Alicapistat
CAS:2221010-57-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.05%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T60150

Product Introduction

Bioactivity

名稱	(1S,2R)-Alicapistat
描述	(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) is a highly efficient, orally active compound that selectively inhibits human calpains 1 and 2, with promising implications for Alzheimer's disease (AD) therapy [1]. This compound effectively addresses the metabolic liability associated with carbonyl reduction, while demonstrating potent inhibition of calpain 1 with an IC50 value of 395 nM [2].
體外活性	(1S,2R)-Alicapistat的中樞神經(jīng)系統(tǒng)滲透濃度不足以達(dá)到藥理學(xué)效果[1]。Calpain 1（μ-calpain）和Calpain 2（m-calpain）的表達(dá)依賴鈣濃度，分別需要μ摩爾或m摩爾的鈣濃度來激活。"(1S,2R)-Alicapistat（100 nM）能防止Aβ寡聚體引起的大鼠突觸傳輸缺陷[2]。"(1S,2R)-Alicapistat（385 nM）在預(yù)防NMDA引起的神經(jīng)退化和A誘導(dǎo)的突觸功能障礙方面顯示出效力[2]。"(1S,2R)-Alicapistat（9-21 nM）在不達(dá)到calpain抑制的IC 50的情況下具有CSF濃度，并在廣泛的人群研究中沒有顯示出劑量限制性毒性（DLTs）[3]。
體內(nèi)活性	(1S,2R)-Alicapistat (靜脈注射或口服; 1-3 mg/kg) 在小鼠、大鼠和狗中顯示出中等平均血漿清除率(CLp) (0.13-1.04 L/hr.kg)，而在猴子中較高 (1.98 L/hr.kg)。平均穩(wěn)態(tài)分布體積(Vss)在小鼠、狗和猴中為中等(0.64-1.8 L/kg)，但在大鼠中更高 (3.4 L/kg)。血漿消除半衰期(t 1/2) 在狗中最短 (1.7小時(shí))，其次是猴 (2.3小時(shí))，小鼠和大鼠約為6.0小時(shí)?？诜锢枚?F)在小鼠、大鼠和狗中較高 (>80%)，而在猴中為中等 (14%) [2]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (103.81 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Alicapistat \| (1S,2R)Alicapistat
相關(guān)產(chǎn)品	Papain \| PMSF \| E-64 \| Leupeptin Hemisulfate \| 2-Cyanopyrimidine \| 2-Aminoethanethiol \| N-Ethylmaleimide \| (S)-(+)-Ibuprofen \| Acetyl-Calpastatin (184-210)(human) acetate \| Aloxistatin \| Esomeprazole \| Z-Lys-OH
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫

關(guān)鍵字： (1S,2R)-Alicapistat|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：抑制劑&激動(dòng)劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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