化合物 Vevorisertib trihydrochloride,Vevorisertib trihydrochloride

化合物 Vevorisertib trihydrochloride|T38846|TargetMol

價格	￥467	￥1130	￥1690
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Vevorisertib trihydrochloride	英文名稱:Vevorisertib trihydrochloride
CAS:1416775-08-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.28%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T38846

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Vevorisertib trihydrochloride
描述	Vevorisertib trihydrochloride (ARQ 751 trihydrochloride) is a selective and potent inhibitor of pan-AKT and AKT1-E17K mutations, inhibiting AKT1, AKT2 and AKT3. Vevorisertib trihydrochloride is used in the study of hepatocellular carcinoma and advanced solid tumours.
體外活性	Vevorisertib trihydrochloride (0、12、33、111、333、1000 nM，2小時)抑制AKT1-E17K的磷酸化[2]。無論是否存在生長因子，Vevorisertib trihydrochloride (1 μM，2小時；NIH 3T3細(xì)胞轉(zhuǎn)染pcDNAAKT-WT-GFP或pcDNA-E17K-GFP)均能抑制AKT-WT和AKT1-E17K的質(zhì)膜轉(zhuǎn)移[2]。Vevorisertib trihydrochloride (5 μM)表現(xiàn)出對全長AKT1 57%的抑制作用[1]。Vevorisertib trihydrochloride (0、0.012、0.037、0.11、0.33、1 μM；2小時)對mTORC1及AKT直接底物（包括PRAS40、GSK3β、FOXO、BAD及AS160）顯示出劑量依賴性效應(yīng)，適用于癌細(xì)胞系[2]。Vevorisertib trihydrochloride 對食管癌、乳腺癌和頭頸癌細(xì)胞具有抗增殖作用(GI 50 < 1 μM)[1]。在PIK3CA突變細(xì)胞系中，Vevorisertib trihydrochloride 展現(xiàn)強(qiáng)烈的抗增殖活性[2]。Vevorisertib trihydrochloride (MK-4440)/伊馬替尼美西酸鹽(IM)組合能促進(jìn)胃腸間質(zhì)瘤(GIST)細(xì)胞周期阻滯，并增加細(xì)胞死亡率[1]。再次強(qiáng)調(diào)，在PIK3CA突變細(xì)胞系中，Vevorisertib trihydrochloride 顯著抑制細(xì)胞增殖[2]：乳腺癌細(xì)胞系的GI 50 (nM)數(shù)據(jù)表明，與PIK3CA、ER、PR、HER2狀態(tài)相關(guān)的各細(xì)胞系均對Vevorisertib trihydrochloride 敏感。Western Blot分析[1][2]顯示，Vevorisertib trihydrochloride 能夠抑制AKT1-E17K的磷酸化，并對mTORC1及AKT直接底物表現(xiàn)出劑量依賴性抑制效應(yīng)，展現(xiàn)了其對各類癌細(xì)胞系具有廣泛的抑制作用。
體內(nèi)活性	Vevorisertib trihydrochloride 以(25, 50和75 mg/kg; 口服; 5天給藥后休藥4天，共20天)的劑量展現(xiàn)了分別為68%, 78%和98%的強(qiáng)效腫瘤生長抑制作用[2]。在連續(xù)10天每天口服Vevorisertib trihydrochloride (5, 10, 20, 40, 80, 和120 mg/kg)的實(shí)驗(yàn)中，分別顯示了29%, 33%, 50%, 73%, 83%, 和92%的腫瘤生長抑制效果[2]。Vevorisertib trihydrochloride 達(dá)到的最高血漿濃度(Cmax)超過2μM[2]。在高至120 mg/kg的劑量水平下，Vevorisertib trihydrochloride 通常具有良好的耐受性[2]。Vevorisertib trihydrochloride 與MK-4440/IM聯(lián)合使用，在GIST的IM敏感前臨床模型中，相較于單藥治療展現(xiàn)出了更高的療效[1]。動物模型為內(nèi)膜PDX裸鼠異種移植模型(AKT1-E17K突變腫瘤組織亞皮下植入無胸腺裸鼠;腫瘤體積約200 mm^3)[2]，劑量為25, 50和75 mg/kg，給藥方式為口服; 5天給藥后休藥4天，共20天，結(jié)果顯示了68%, 78%和98%的腫瘤生長抑制作用。AN3CA鼠異種移植模型(攜帶250 mm^3腫瘤的雌性NCr nu/nu鼠)[2]，劑量為5, 10, 20, 40, 80, 和120 mg/kg，給藥方式為每天口服，持續(xù)十天，顯示了29%, 33%, 50%, 73%, 83%, 和92%的腫瘤生長抑制效果。
存儲條件	store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 20 mg/mL (28.73 mM) DMSO : 100 mg/mL (143.66 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	ARQ-751 Trihydrochloride \| ARQ751 Trihydrochloride \| ARQ751 \| ARQ-751 \| ARQ 751 \| Vevorisertib \| Vevorisertib trihydrochloride
相關(guān)產(chǎn)品	(E)-Akt inhibitor-IV \| Honokiol \| Capivasertib \| Methyl-Hesperidin \| AKT Kinase Inhibitor \| Artemisinin \| 2,3-Butanediol \| PI3K/Akt/mTOR-IN-2 \| Oridonin \| Ethyl gallate \| Urolithin B \| SKLB-163
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫

關(guān)鍵字： ARQ 751 trihydrochloride|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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