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化合物VEVORISERTIB TRIHYDROCHLORIDE
化合物 Vevorisertib trihydrochloride
化合物 Vevorisertib trihydrochloride|T38846|TargetMol
價格
¥
467
¥
1130
¥
1690
包裝
1mg
5mg
10mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-09-29
QQ交談
微信洽談
產(chǎn)品詳情
中文名稱:
化合物 Vevorisertib trihydrochloride
英文名稱:
Vevorisertib trihydrochloride
CAS:
1416775-08-0
品牌:
TargetMol
產(chǎn)地:
美國
保存條件:
store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
98.28%
產(chǎn)品類別:
抑制劑
貨號:
T38846
2024-09-29
化合物 Vevorisertib trihydrochloride
Vevorisertib trihydrochloride
1mg/467RMB;5mg/1130RMB;10mg/1690RMB
467
TargetMol
美國
store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
98.28%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
Vevorisertib trihydrochloride
描述
Vevorisertib trihydrochloride (ARQ 751 trihydrochloride) is a selective and potent inhibitor of pan-AKT and AKT1-E17K mutations, inhibiting AKT1, AKT2 and AKT3. Vevorisertib trihydrochloride is used in the study of hepatocellular carcinoma and advanced solid tumours.
體外活性
Vevorisertib trihydrochloride (0、12、33、111、333、1000 nM,2小時)抑制AKT1-E17K的磷酸化[2]。無論是否存在生長因子,Vevorisertib trihydrochloride (1 μM,2小時;NIH 3T3細(xì)胞轉(zhuǎn)染pcDNAAKT-WT-GFP或pcDNA-E17K-GFP)均能抑制AKT-WT和AKT1-E17K的質(zhì)膜轉(zhuǎn)移[2]。Vevorisertib trihydrochloride (5 μM)表現(xiàn)出對全長AKT1 57%的抑制作用[1]。Vevorisertib trihydrochloride (0、0.012、0.037、0.11、0.33、1 μM;2小時)對mTORC1及AKT直接底物(包括PRAS40、GSK3β、FOXO、BAD及AS160)顯示出劑量依賴性效應(yīng),適用于癌細(xì)胞系[2]。Vevorisertib trihydrochloride 對食管癌、乳腺癌和頭頸癌細(xì)胞具有抗增殖作用(GI 50 < 1 μM)[1]。在PIK3CA突變細(xì)胞系中,Vevorisertib trihydrochloride 展現(xiàn)強(qiáng)烈的抗增殖活性[2]。Vevorisertib trihydrochloride (MK-4440)/伊馬替尼美西酸鹽(IM)組合能促進(jìn)胃腸間質(zhì)瘤(GIST)細(xì)胞周期阻滯,并增加細(xì)胞死亡率[1]。再次強(qiáng)調(diào),在PIK3CA突變細(xì)胞系中,Vevorisertib trihydrochloride 顯著抑制細(xì)胞增殖[2]:乳腺癌細(xì)胞系的GI 50 (nM)數(shù)據(jù)表明,與PIK3CA、ER、PR、HER2狀態(tài)相關(guān)的各細(xì)胞系均對Vevorisertib trihydrochloride 敏感。Western Blot分析[1][2]顯示,Vevorisertib trihydrochloride 能夠抑制AKT1-E17K的磷酸化,并對mTORC1及AKT直接底物表現(xiàn)出劑量依賴性抑制效應(yīng),展現(xiàn)了其對各類癌細(xì)胞系具有廣泛的抑制作用。
體內(nèi)活性
Vevorisertib trihydrochloride 以(25, 50和75 mg/kg; 口服; 5天給藥后休藥4天,共20天)的劑量展現(xiàn)了分別為68%, 78%和98%的強(qiáng)效腫瘤生長抑制作用[2]。在連續(xù)10天每天口服Vevorisertib trihydrochloride (5, 10, 20, 40, 80, 和120 mg/kg)的實(shí)驗(yàn)中,分別顯示了29%, 33%, 50%, 73%, 83%, 和92%的腫瘤生長抑制效果[2]。Vevorisertib trihydrochloride 達(dá)到的最高血漿濃度(Cmax)超過2μM[2]。在高至120 mg/kg的劑量水平下,Vevorisertib trihydrochloride 通常具有良好的耐受性[2]。Vevorisertib trihydrochloride 與MK-4440/IM聯(lián)合使用,在GIST的IM敏感前臨床模型中,相較于單藥治療展現(xiàn)出了更高的療效[1]。動物模型為內(nèi)膜PDX裸鼠異種移植模型(AKT1-E17K突變腫瘤組織亞皮下植入無胸腺裸鼠;腫瘤體積約200 mm^3)[2],劑量為25, 50和75 mg/kg,給藥方式為口服; 5天給藥后休藥4天,共20天,結(jié)果顯示了68%, 78%和98%的腫瘤生長抑制作用。AN3CA鼠異種移植模型(攜帶250 mm^3腫瘤的雌性NCr nu/nu鼠)[2],劑量為5, 10, 20, 40, 80, 和120 mg/kg,給藥方式為每天口服,持續(xù)十天,顯示了29%, 33%, 50%, 73%, 83%, 和92%的腫瘤生長抑制效果。
存儲條件
store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
H2O : 20 mg/mL (28.73 mM)
DMSO : 100 mg/mL (143.66 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字
ARQ-751 Trihydrochloride | ARQ751 Trihydrochloride | ARQ751 | ARQ-751 | ARQ 751 | Vevorisertib | Vevorisertib trihydrochloride
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相關(guān)庫
抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 抗衰老化合物庫
關(guān)鍵字:
ARQ 751 trihydrochloride|TargetMol
公司簡介
TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計算機(jī)輔助藥物設(shè)計)研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊資本
566.265100萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年?duì)I業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)
經(jīng)營模式
貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注冊資本:
566.265100萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品:
小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址:
靜安區(qū)江場三路238號8樓
進(jìn)入店鋪
詢盤
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產(chǎn)品名稱
價格
公司名稱
報價日期
JQKD82 Trihydrochloride
詢價
VIP
8年
深圳市祥根生物醫(yī)藥有限公司
2024-07-12
A 419259 trihydrochloride
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6年
臺州市科瑞生物技術(shù)有限公司
2024-09-30
LSD1抑制劑(CBB1007 trihydrochloride)
詢價
VIP
5年
上海澤葉生物科技有限公司
2024-10-30
內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實(shí)性、準(zhǔn)確性和合法性由發(fā)布商家負(fù)責(zé)。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實(shí)際成交價格為準(zhǔn)。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風(fēng)險是客觀存在的
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