化合物 GDC0879|T6320|TargetMol

價(jià)格	￥282	￥395	￥638
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 GDC0879	英文名稱(chēng):GDC-0879
CAS:905281-76-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 95.76%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T6320

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	GDC-0879
描述	GDC-0879 (AR-00341677) is a novel, potent and selective B-Raf inhibitor with IC50 of 0.13 nM with activity against c-Raf as well.
體外活性	GDC-0879有效抑制細(xì)胞內(nèi)pERK，IC50值為63 nM。在攜帶B-RafV600E突變的A375黑色素瘤細(xì)胞系和Colo205結(jié)直腸癌細(xì)胞系中，GDC-0879展現(xiàn)出相似的抑制效能，分別對(duì)pMEK1的IC50為59 nM和29 nM。在Malme3M細(xì)胞中，GDC-0879對(duì)B-RafV600E的抑制作用十分強(qiáng)大，IC50為0.75 μM。另外，GDC-0879在多種腫瘤細(xì)胞（A375、624、SK-MEL-28、Malme3M、C32、928、888、G-361、Colo205、Colo206、SW1417、CL34及Colo201）中的EC50值均< 0.5 μM。[1]
體內(nèi)活性	在GDC-0879處理的小鼠中，無(wú)論是細(xì)胞系還是患者源的BRAFV600E腫瘤都顯示出比突變型KRAS表達(dá)腫瘤更強(qiáng)、更持久的藥理學(xué)抑制作用（超過(guò)90%持續(xù)8小時(shí)）和改善的生存率。盡管RAS誘發(fā)的腫瘤生成中活化的RAF信號(hào)參與其中，但一些KRAS突變腫瘤在GDC-0879給藥后觀(guān)察到減少的進(jìn)展時(shí)間。雖然GDC-0879的功效嚴(yán)格關(guān)聯(lián)于B-RafV600E狀態(tài)，MEK抑制也能減弱表達(dá)野生型BRAF的細(xì)胞系（81% KRAS突變，38% KRAS野生型）的增殖和腫瘤生長(zhǎng)。通過(guò)藥理學(xué)和遺傳調(diào)控PI3K途徑活性，可顯著改變B-RafV600E黑色素瘤細(xì)胞對(duì)GDC-0879的響應(yīng)性。[2]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 60 mg/mL (179.44 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Inhibitor \| Raf kinases \| AR00341677 \| Raf \| GDC-0879 \| AR 00341677 \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	Pelitinib \| Doramapimod \| Vemurafenib \| Dabrafenib \| Sorafenib tosylate \| PLX-4720 \| Regorafenib \| Sorafenib \| GW 441756 \| Regorafenib monohydrate \| Sulindac sulfide \| LY3009120
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 抗結(jié)直腸癌化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗肝癌化合物庫(kù) \| 抗卵巢癌化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 抗前列腺癌化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： GDC 0879|||AR-00341677|||GDC0879|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠(chǎng),試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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