化合物 Quisinostat 2HCl,Quisinostat dihydrochloride

化合物 Quisinostat 2HCl|T6865|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Quisinostat 2HCl	英文名稱:Quisinostat dihydrochloride
CAS:875320-31-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.13%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6865

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Quisinostat dihydrochloride
描述	Quisinostat dihydrochloride (JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl) is a novel second-generation HDAC inhibitor with highest potency for HDAC1 with IC50 of 0.11 nM in a cell-free assay, modest potent to HDACs 2, 4, 10, and 11; greater than 30-fold selectivity against HDACs 3, 5, 8, and 9 and lowest potency to HDACs 6 and 7. Phase 2.
細胞實驗	All cell lines are obtained from American Type Culture Collection and cultured according to instructions. The effect of HDAC inhibitors on cell proliferation is measured using an MTT. Proliferation of non–small cell lung carcinoma (NSCLC) cell lines is assessed using an Alamar Blue–based assay. For proliferation of hematologic cell lines, cells are incubated for 72 hours and the cytotoxic activity is evaluated by MTS assay. Data are presented as mean IC50 or IC40 ± SD of at least three independent experiments.(Only for Reference)
激酶實驗	HDAC activity assays : In all cases, full-length HDAC proteins are expressed using baculovirus-infected Sf9 cells. In addition, HDAC3 is coexpressed as a complex with human NCOR2. For assessing activity of HDAC1-containing cellular complexes, immunoprecipitated HDAC1 complexes are incubated with an [3H]acetyl- labeled fragment of histone H4 peptide [biotin-(6-aminohexanoic)Gly-Ala-(acetyl[3H])Lys-Arg-His-Arg-Lys-Val-NH2] in a total volume of 50μL enzyme assay buffer (25 mM HEPES (pH 7.4), 1 M sucrose, 0.1 mg/mL BSA and 0.01% (v/v) Triton X-100). Incubation is performed for 45 minutes at 37 °C (immunoprecipitates) or 30 min at room temperature. Before addition of substrate, HDAC inhibitors are added at increasing concentrations and preincubated for 10 minutes at room temperature. After incubation, the reaction is quenched with 35μL stop buffer (1 M HCl and 0.4 M acetic acid). Released [3H]acetic acid is extracted with 800μL ethyl acetate and quantified by scintillation counting. Equal amounts of HDAC1 are immunoprecipitated as indicated by Western blot analysis. HDAC1 activity results are presented as mean ± SD of three independent experiments on a single lysate.
體外活性	Quisinostat 在包括所有肺、乳腺、結(jié)腸、前列腺、大腦和卵巢腫瘤細胞系在內(nèi)的實體和血液惡性腫瘤細胞系中展現(xiàn)出廣譜抗增殖活性，其IC50值介于3.1-246 nM之間，與vorinostat、R306465、panobinostat、CRA-24781或mocetinostat相比，在測試的各種人類癌癥細胞系中表現(xiàn)出更強的功效。[1] 最近的研究顯示，Quisinostat通過導致Mcl-1耗竭和Hsp72誘導在低納摩爾濃度下促進骨髓瘤細胞死亡。[2]
體內(nèi)活性	在HDAC1敏感型A2780卵巨細胞腫瘤篩選模型中，Quisinostat以其最大耐受劑量（10 mg/kg i.p. 和 40 mg/kg p.o.）連續(xù)3天給藥，引發(fā)HDAC1調(diào)控的熒光反應，這預示了腫瘤生長抑制。此外，與5-氟尿嘧啶/亞葉酸鈣相比，Quisinostat在抑制C170HM2結(jié)直腸肝轉(zhuǎn)移癌的生長上顯示出更強的抑制效果。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 73 mg/mL (156.2 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	Histone deacetylases \| deacetylase \| Quisinostat \| JNJ26481585 \| HDAC \| JNJ26854165(Quisinostat) \| Quisinostat dihydrochloride \| histone \| inhibit \| Inhibitor \| Quisinostat Dihydrochloride \| malignancies \| Apoptosis \| hematologic \| Autophagy \| JNJ-26481585 \| Quisinostat (JNJ-26481585) \| JNJ 26481585
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Taurine \| Gefitinib \| Hydroxychloroquine \| 5-Fluorouracil \| Curcumin \| Stavudine \| Tributyrin \| L-Ascorbic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| DNA 損傷和修復分子庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| NF-κB 通路分子庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： Quisinostat 2HCl|||Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl|||JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl|||JNJ-26481585 2HCl|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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