化合物 MGCD-265 analog|T6351|TargetMol

價(jià)格	￥260	￥571	￥1000
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MGCD-265 analog	英文名稱:MGCD-265 analog
CAS:875337-44-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.68%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6351

Product Introduction

Bioactivity

名稱	MGCD-265 analog
描述	MGCD-265 analog (Glesatinib) is an orally bioavailable multitargeted tyrosine kinase inhibitor with potential antineoplastic activity with IC50 of 29 nM and 10 nM for c-Met and VEGFR2, respectively.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are treated with MGCD-265 for 72 hours and cell number is determined as a function of mitochondrial activity, following incubation with MTT for 4 hours.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Time-resolved fluorescence resonance energy transfer assay: The c-Met–catalyzed phosphorylation of N-biotinylated peptide (EQEDEPEGDYFEWLE-CONH2) is measured using a time-resolved fluorescence resonance energy transfer assay. [2] The MK-2461 IC50 for Ron, Mer, Flt1, Flt3, Flt4, KDR, PDGFRβ, FGFR1, FGFR2, FGFR3, TrkA, and TrkB are determined using time-resolved fluorescence resonance energy transfer assays similar to the c-Met kinase assay.
體外活性	MGCD-265是一種多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑，對(duì)Met, MetY1235D, MetM1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron和Tie2顯示出強(qiáng)效抑制作用，IC50值在1 nM至7 nM范圍。[1] MGCD-265在c-Met驅(qū)動(dòng)的腫瘤細(xì)胞（MKN45, MNNG-HOS, SNU-5）和非c-Met驅(qū)動(dòng)的腫瘤細(xì)胞（HCT116和MDA-MB-231）中均能抑制細(xì)胞增殖，IC50值分別為6 nM–30 nM和1 μM–3 μM。在血清饑餓的MKN45細(xì)胞中，MGCD-265（40 nM–5 μM）有效抑制c-Met磷酸化及其下游信號(hào)通路，包括Erk, Akt, Stat3和Fak。MGCD-265（6 nM–1 μM）還能誘導(dǎo)MKN45細(xì)胞發(fā)生凋亡。
體內(nèi)活性	在c-Met驅(qū)動(dòng)或非c-Met驅(qū)動(dòng)的MKN45、U87 mg、MDA-MB-231、COLO205和A549腫瘤細(xì)胞小鼠異種移植模型中，MGCD-265（20 mg/kg–60 mg/kg）抑制腫瘤生長(zhǎng)和c-Met信號(hào)傳導(dǎo)。MGCD-265（40 mg/kg）還在帶有U87 mg異種移植物的小鼠的腫瘤和血漿中下調(diào)與血管生成相關(guān)的基因表達(dá)，包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制了shed-Met在血漿中的水平。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 96 mg/mL (185.5 mM)
關(guān)鍵字	VEGFR \| cell \| angiogenesis \| kinases \| MGCD265 \| proliferation \| MGCD-265 analog \| Inhibitor \| MGCD 265 \| morphogenesis \| c-Met/HGFR \| Apoptosis \| invasion \| MGCD265 analog \| Vascular endothelial growth factor receptor \| inhibit \| survival \| MGCD 265 analog \| migration \| receptor \| tyrosine
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： MGCD-265|||Glesatinib analog|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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