化合物 NNRTIs-IN-1|T78948|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產品詳情

中文名稱:化合物 NNRTIs-IN-1	英文名稱:NNRTIs-IN-1
CAS:2925364-09-4	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Shipping with blue ice.
產品類別: 抑制劑
貨號: T78948

Product Introduction

Bioactivity

Name	NNRTIs-IN-1
Description	NNRTIs-IN-1 is a potent non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) with notable anti-resistance efficacy, effectively inhibiting both the wild-type HIV-1 and five mutant strains at EC50 values within the nanomolar range. This compound also exhibits favorable pharmacokinetic properties [1].
In vitro	NNRTIs-IN-1（化合物8r）對野生型HIV-1具有強效抑制作用（EC50=2.3 nM），同樣有效抑制五種突變株：K103N（EC50=8 nM）、E138K（EC50=6 nM）、L100I（EC50=13 nM）、Y181C（EC50=29 nM）以及Y188L（EC50=52 nM）[1]。在藥物代謝酶方面，NNRTIs-IN-1對CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4-T及CYP3A4-M均無顯著抑制，IC50值均超過50 μM，且對RPV敏感的CYP2C9和CYP2C19亞型抑制作用較弱（IC50=18.5 與 23.6 μM）[1]。此外，NNRTIs-IN-1對hERG通道的抑制作用極弱（IC50>40 μM）[1]。
In vivo	NNRTIs-IN-1（化合物8r）（1 mg/kg；靜脈注射）的半衰期為3.66小時，平均停留時間（MRT）為3.75小時，最大濃度（Cmax）達到431 ng/mL [1]。相同條件下，NNRTIs-IN-1的口服生物利用度（F）為31.19%，半衰期延長至5.18小時，MRT為5.21小時，Cmax為616 ng/mL [1]。此外，以2 g/kg劑量口服NNRTIs-IN-1具有良好的耐受性 [1]。
Storage	Shipping with blue ice.

關鍵字： NNRTIs-IN-1|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產物,生物化工,化學試劑,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：抑制劑&激動劑，天然產物，重組蛋白，化合物庫，技術服務
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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