化合物 ACHP Hydrochloride,ACHP Hydrochloride

化合物 ACHP Hydrochloride|T10237|TargetMol

價(jià)格	￥596	￥783	￥1130
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 ACHP Hydrochloride	英文名稱:ACHP Hydrochloride
CAS:406209-26-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 100%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T10237

Product Introduction

Bioactivity

名稱	ACHP Hydrochloride
描述	ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) is a highly potent and selective IKK-β inhibitor with an IC50 of 8.5 nM.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	HTLV-1-infected T-cell lines, ATL-35T, 81-66/45, MJ, and MT-2 cells, human ATL cell lines established from ATL patients, ATL-102, ED-40515(?) and TL-Om1 cells, and an HTLV-1-negative T-cell leukemia cell line Jurkat are used in this study. Approximately 1.5×10^4 cells are cultured in 96-well plates in triplicates at 37°C. Growth inhibitory effect of ACHP (0.01, 0.1, 1, 5, 10, 50 and 100 μM) is determined using MTT assay. Optical densities (OD) at 570 and 630?nm are measured with a multi-plate reader. Cell viability (%) is calculated [2].
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	In vivo arachidonic acid-induced ear edema in mice: ear edema is induced by topical application of arachidonic acid (500 μg/ear). ACHP (0.3, 1 and 3 mg/kg, p.o.), Dexamethasone, and vehicle (10% cremophor in saline) are given po 60 min before the arachidonic acid application. Ear thickness is measured at 0, 1, 3, and 6 h after the arachidonic acid application [1].
體外活性	ACHP Hydrochloride展現(xiàn)出強(qiáng)效的IKK-β抑制作用（IC50：8.5 nM），以及顯著的細(xì)胞內(nèi)活性（IC50：40 nM，在A549細(xì)胞中）。ACHP對(duì)IKK-α具有適度抑制效果（IC50為250 nM），但對(duì)其他激酶如IKK3、Syk和MKK4則表現(xiàn)出良好的選擇性（IC50>20,000 nM）。此化合物能抑制TNFα激活的HEK293細(xì)胞和PMA/鈣離子載體激活的Jurkat T細(xì)胞中NF-κB依賴性報(bào)告基因的激活。然而在超過(guò)10μM的濃度下，ACHP未能抑制MRC-5細(xì)胞中PMA誘導(dǎo)的AP-1激活，也未能抑制Jurkat細(xì)胞中PMA/鈣離子載體誘導(dǎo)的NF-κB依賴性報(bào)告基因轉(zhuǎn)錄。ACHP通過(guò)抑制活細(xì)胞中的IKK-β選擇性干預(yù)NF-κB信號(hào)通路[1]。此化合物以劑量依賴方式抑制這些細(xì)胞的生長(zhǎng)。Tax活躍細(xì)胞系對(duì)ACHP的敏感度高于Tax非活躍細(xì)胞系及Jurkat細(xì)胞（Tax活躍、非活躍細(xì)胞系或Jurkat細(xì)胞的IC50值分別為3.1±1.3μM、10.7±1.7μM和23.6μM），這表明Tax活躍細(xì)胞的生長(zhǎng)更依賴NF-κB[2]。
體內(nèi)活性	ACHP在小鼠和大鼠體內(nèi)具有可口服和生物利用度，并在抗炎模型中顯示出顯著的體內(nèi)活性（花生四烯酸引起的小鼠耳腫炎模型）。ACHP在水中具有合理的溶解度（在pH 7.4的等滲緩沖液中為0.12 mg/mL）和優(yōu)秀的Caco-2透過(guò)性（Papp 62.3×10^-7 cm/s）。ACHP在大鼠中的良好生物利用度可能歸因于其低清除率（0.33 L/h/kg）。在急性炎癥模型中，ACHP以1 mg/kg的劑量依賴性方式表現(xiàn)出口服有效性[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (112.25 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	I kappa B kinase \| IκB kinase \| Inhibitor \| ACHP \| inhibit \| IKK \| ACHP Hydrochloride
相關(guān)產(chǎn)品	GSK8612 \| BX795 \| Rosmarinic acid \| Amlexanox \| Bay 11-7085 \| Malachite green oxalate \| Resveratrol \| BAY 11-7082 \| SC-514 \| Allicin \| CCCP \| JTP 0819958 - HOIPIN-1
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗乳腺癌化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 抗卵巢癌化合物庫(kù) \| NF-κB 通路分子庫(kù)

關(guān)鍵字： IKK-2 Inhibitor VIII|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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