化合物 BMS-986142|T5138|TargetMol

價(jià)格	￥793	￥2380	￥3650
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 BMS-986142	英文名稱:BMS-986142
CAS:1643368-58-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.76%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T5138

Product Introduction

Bioactivity

名稱	BMS-986142
描述	BMS-986142 is a potent and highly selective reversible BTK inhibitor (IC50: 0.5 nM).
動物實(shí)驗(yàn)	Male DBA/1 mice are injected subcutaneously at the base of the tail with bovine type II collagen (200 μg) admixed. The mice are boosted 21 days later in the same manner. For preventative administration, PO QD dosing is immediately started with BMS-986142 in EtOH: TPGS: PEG300 (5:5:90); for therapeutic administration, the start of dosing is delayed until the booster immunization on day 21. For BMS-986142 plus MTX preventative studies, mice receive vehicle; BMS-986142 at 4, 10, or 30 mg/kg; BMS-986142 at 4 mg/kg plus MTX 0.25 mg/kg; or MTX at 0.25 mg/kg daily. For BMS-986142 plus etanercept therapeutic studies, mice receive vehicle daily; BMS-986142 at 2, 4, or 25 mg/kg daily; BMS-986142 at 2 or 4 mg/kg daily plus etanercept at 15 mg/kg IP twice weekly (BIW); or etanercept at 15 mg/kg IP BIW. For BMS-986142 plus murine cytotoxic T lymphocyte-associated protein 4 immunoglobulins (CTLA-4-Ig) preventative studies, mice receive vehicle daily; BMS-986142 at 10 or 30 mg/kg daily; murine CTLA-4-Ig at 0.05 or 0.2 mg/kg IP BIW; or BMS-986142 at 10 mg/kg daily plus murine CTLA-4-Ig at 0.05 or 0.2 mg/kg IP BIW. Dosing proceeds from day 0 through study completion (36 days).
體外活性	針對一組384種激酶，BMS-986142展現(xiàn)出高度選擇性，僅有五種其他激酶（Tec, ITK, BLK, Txk, BMX）的抑制作用<100倍選擇性針對BTK。其中四種是Tec家族激酶，BTK即為該家族成員，僅有Tec（IC50: 10 nM）相對于BTK的抑制選擇性<30倍。BMS-986142不抑制CD40L誘導(dǎo)的外周血B細(xì)胞CD86或CD69表達(dá)（對兩者的IC50>10,000 nM）。當(dāng)Ramos B細(xì)胞經(jīng)抗IgM處理激活BCR時(shí)，BMS-986142抑制BTK依賴的鈣離子通量（IC50: 9 nM）[2]。
體內(nèi)活性	BMS-986142以4、10和30 mg/kg劑量依次產(chǎn)生26%、43%和79%的劑量依賴性臨床明顯疾病減少。值得注意的是，與MTX單獨(dú)使用相比，4 mg/kg BMS-986142聯(lián)合MTX使用時(shí)可提供額外的臨床評分效益（54%的抑制）而MTX單獨(dú)使用的抑制率為19%。BMS-986142與MTX共同使用時(shí)，4 mg/kg劑量可以與MTX相比，將炎癥和骨吸收減少53%，而單獨(dú)使用任一化合物時(shí)分別只能減少24%和10%。此外，使用10和30 mg/kg BMS-986142顯著抑制血清抗II型膠原蛋白IgG滴度。延遲至第21天的膠原增強(qiáng)劑后開始給藥時(shí)，BMS-986142也顯示出劑量依賴性的臨床評分減少。在此治療劑量方案中，BMS-986142的2、4和25 mg/kg劑量在研究結(jié)束時(shí)分別實(shí)現(xiàn)了17%、37%和67%的臨床評分減少[2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (78.59 mM) H2O : Insoluble
關(guān)鍵字	Btk \| inhibit \| BMS 986142 \| Inhibitor \| Bruton tyrosine kinase \| BMS986142 \| BMS-986142
相關(guān)產(chǎn)品	evobrutinib \| IBT6A \| CGI-1746 \| Sunvozertinib \| XMU-MP-2 \| Atuzabrutinib \| Edralbrutinib \| (±)-Zanubrutinib \| CP-547632 \| Ibrutinib \| Orelabrutinib \| Remibrutinib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 腫瘤免疫治療小分子化合物庫 \| 血管生成庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 表型篩選靶點(diǎn)鑒定庫

關(guān)鍵字： BMS-986142|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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