胰島素樣生長因子-1 受體拮抗劑|T6419|TargetMol

價格	￥263	￥797	￥1430
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:胰島素樣生長因子-1 受體拮抗劑	英文名稱:BMS-536924
CAS:468740-43-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.02%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6419

Product Introduction

Bioactivity

名稱	BMS-536924
描述	BMS-536924 (BMS 536924) is an ATP-competitive IGF-1R/IR inhibitor with IC50 of 100 nM/73 nM, modest activity for Mek, Fak, and Lck with very little activity for Akt1, MAPK1/2.
細胞實驗	Cell proliferation is evaluated by [3H]thymidine incorporation after exposure to BMS-536924 for 72 hours. Cells are plated at an optimized density in 96-well plates, incubated overnight at 37 °C, and then exposed to a serial dilution of the drug. After a 72-hours incubation, cells are pulsed with 4 μCi/mL [3H]thymidine for 3 hours, trypsinized, harvested onto UniFilter-96 GF/B plates; scintillation is measured on a TopCount NXT. Results are expressed as an IC50. The mean IC50 and SD from multiple tests for each cell line are calculated. (Only for Reference)
激酶實驗	IGF-I Pathway Activity: 1 × 106 pBabe-MCF10A cells are seeded onto 60-mm dishes. After 24 hours, the medium is changed to serum-free medium and incubated overnight at 37 °C for 24 hours. Cells are then pre-incubated with or without 1 uM BMS-536924 for 1 hour in serum free medium followed by stimulation with IGF-I (50 ng/mL) for 10 minutes. Cell monolayers are washed twice with PBS and harvested for immunoblot analysi
體外活性	BMS-536924能夠以IC50值分別為150 nM和341 nM抑制FAK和Lck。此外，BMS-536924抑制細胞增殖并干擾Akt和MAPK的磷酸化。[1]在MCF10A細胞中，BMS-536924抑制由IGF-I激發(fā)的IGF-1R信號傳導(dǎo)，并阻斷CD8-IGF-1R-MCF10A的IGF-1R固有活性。用1μM BMS-536924預(yù)處理MCF10A細胞，能完全阻斷IGF-I對IGF-1R磷酸化的激活。IGF-I激發(fā)會增加ERK1/2、GSK3β和Akt的磷酸化，BMS-536924抑制這種配體誘導(dǎo)的磷酸化。在CD8-IGF-1R-MCF10A細胞中，BMS-536924處理導(dǎo)致磷酸化的劑量依賴性抑制，0.01 μM和0.1 μM下為部分抑制，1 μM濃度時實現(xiàn)完全受體抑制。在孵育后最早10分鐘可觀察到IGF-1R磷酸化的最大抑制。BMS-536924保持抑制IGF-1R磷酸化的能力長達48小時。BMS-536924添加后，從1小時開始時間依賴性地抑制Akt磷酸化，并在48小時完全阻斷Akt激活。[2] BMS-536924在包括TC32、HT1080/S、SK-LMS-1、H513和CTR細胞系在內(nèi)的一系列癌細胞系中顯示出抗增殖活性。IGF-I/胰島素刺激導(dǎo)致pIGF-1R/pIR激活，在Rh41和Rh36細胞系中，這種激活被BMS-536924以相似的效力抑制。在用BMS-536924處理的Rh41細胞中，程序性細胞死亡4（PDCD4）、聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）的切割和caspase-3的表達上調(diào)。[3]
體內(nèi)活性	經(jīng)口給藥BMS-536924以100-300 mpk劑量強烈抑制IGR-1R Sal腫瘤模型。在非轉(zhuǎn)基因Colo205人結(jié)腸癌模型中亦觀察到療效。通過每日一次（100-300 mpk）或每日兩次（50, 100 mpk）給藥方式，展現(xiàn)了對該腫瘤模型的抗腫瘤活性?？诜咸烟悄土吭囼灒∣GTT）顯示，100 mpk（b.i.d.）的劑量在葡萄糖挑戰(zhàn)后顯著升高葡萄糖水平。通過在聚乙二醇400和水（80:20 v/v）中口服給予，測定了BMS-536924在小鼠、大鼠、狗和猴中的藥代動力學(xué)參數(shù)，所有種類中均顯示出良好的生物利用度。在嚙齒動物中，隨著p.o.劑量的增加觀察到顯著的非線性藥代動力學(xué)。[1] BMS-536924在兩周治療后（100 mg/kg），將CD8-IGF-1R-MCF10A細胞的瘤體異種移植體體積減小到76%。[2] 70 mg/kg BMS-536924的經(jīng)口給藥顯著抑制接種于裸鼠中的TGBC-1TKB細胞的腫瘤生長。BMS-536924上調(diào)異種移植瘤中的凋亡。治療對小鼠的體重或死亡時的葡萄糖水平?jīng)]有不良影響，表明毒性可容忍。[4]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 89 mg/mL (185.4 mM)
關(guān)鍵字	HY10262 \| inhibit \| CS 0117 \| Insulin Receptor \| Inhibitor \| Apoptosis \| BMS-536924 \| insulin-like \| IGF-1R \| cancer \| factor \| breast \| HY 10262 \| BMS536924 \| growth \| CS0117 \| Orally
相關(guān)產(chǎn)品	Stavudine \| L-Ascorbic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫

關(guān)鍵字： HY-10262|||胰島素樣生長因子-1 受體拮抗劑|||BMS 536924|||CS-0117|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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