化合物 CHMFL-BMX-078|T4268|TargetMol

價格	￥662	￥1650	￥2650
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 CHMFL-BMX-078	英文名稱:CHMFL-BMX-078
CAS:1808288-51-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 100%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T4268

Product Introduction

Bioactivity

名稱	CHMFL-BMX-078
描述	CHMFL-BMX-078 is a highly potent and selective type II irreversible BMX kinase inhibitor with an IC50 of 11 nM.
激酶實驗	The kinase reaction system contains BMX or BTK, 1 μL of serially diluted CHMFL-BMX-078, and substrate Poly peptidewith 100 μM ATP. The reaction in each tube is started immediately by adding ATP and kept going for an hour under 37 °C. After the tube cooled for 5 min at room temperature, 5 μL solvent reactions are carried out in a 384-well plate. Then 5 μL of ADP-Glo reagent is added into each well to stop the reaction and consume the remaining ATP within 40 min. At the end, 10 μL of kinase detection reagent is added into the well and incubated for 30 min to produce a luminescence signal. Luminescence signal is measured with an automated plate reader.
動物實驗	CHMFL-BMX-078 is dissolved in 55% saline containing 5% DMSO and 40% PEG400 by vortex. The final concentration of the stock solution is 1 mg/mL for administration.Rat: Six 8-week-old male Sprague?Dawley rats are fasted overnight before starting drug treatment via intravenous and oral administration. Animal blood collection time points are as follows. For groups 1, 3, and 5 (intravenous): 1 min, 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, and 8 h before and after administration is selected. For group 2, 4, and 6 (oral): 5 min, 15 min, 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, and 24 h before and after dosing. The plasma is collected for analysis.
體外活性	CHMFL-BMX-078在KINOMEscan評估中對468種激酶/突變體顯示出高度選擇性，對BTK激酶的選擇性至少為40倍（IC50=437 nM）。對于BMX激酶的非活化狀態(tài)，CHMFL-BMX-078顯示出81 nM的結(jié)合Kd，而對于BMX激酶的活化狀態(tài)，其展示出10200 nM的結(jié)合Kd。CHMFL-BMX-078對BaF3-TEL-BMX細胞展示出抗增殖效應(yīng)（GI50=0.016 μM），并且相較于親本BaF3細胞具有選擇性。對于BMX總酪氨酸磷酸化的抑制，CHMFL-BMX-078對BMX wt（EC50=5.8 nM）的功效大約是對C496S突變體（EC50=459 nM）的80倍。
體內(nèi)活性	CHMFL-BMX-078 在靜脈注射時顯示出可接受的最大濃度(Cmax)（13565.23 ng/mL）和從給藥至最后一次測定濃度時間點的化合物暴露量(AUC0-t)（1386.41 ng/mL h）。然而，此化合物通過口服給藥不被吸收，表明作為研究工具時，應(yīng)通過靜脈(i.v.)或腹腔(i.p.)注射的方式給藥。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 30 mg/mL (47.95 mM)
關(guān)鍵字	CHMFLBMX078 \| BMX Kinase \| inhibit \| CHMFL BMX 078 \| CHMFL-BMX 078 \| Inhibitor \| CHMFL-BMX078 \| CHMFL-BMX-078
相關(guān)產(chǎn)品	evobrutinib \| IBT6A \| Sunvozertinib \| XMU-MP-2 \| JAK3/BTK-IN-1 \| Atuzabrutinib \| Edralbrutinib \| Tyrosinase-IN-16 \| (±)-Zanubrutinib \| CP-547632 \| Ibrutinib \| Orelabrutinib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 血管生成庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 半胱氨酸共價化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 共價抑制劑庫 \| 表型篩選靶點鑒定庫

關(guān)鍵字： CHMFL-BMX-078|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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