價(jià)格 | ¥472 | ¥1120 | ¥1780 |
包裝 | 1mg | 5mg | 10mg |
最小起訂量 | 1mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2024-12-12 |
中文名稱:化合物 ETP-46321 | 英文名稱:ETP-46321 |
CAS:1252594-99-2 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國 | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 99.80% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號(hào): TQ0229 |
名稱 | ETP-46321 |
描述 | ETP-46321 is an effective and orally bioavailable PI3Kα/PI3Kδ inhibitor (Ki: 2.3/14.2 nM). |
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | BALB/C mice are treated daily with ETP-46321 (50 mg/kg, p.o.) for three weeks. Tumor volumes of four mice in each treatment group are measured and compared to the starting volume at the beginning of the treatment. |
體外活性 | ETP-46321已經(jīng)經(jīng)過特性分析,顯示出對(duì)PI3K α和δ的強(qiáng)效抑制作用,并且與mTOR及288種代表性激酶相比具有高度選擇性。ETP-46321還針對(duì)在人類癌癥中檢測到的三種p110α突變酶(E542K、E545K和H1047R)進(jìn)行了測試,與野生型蛋白相比,對(duì)這些突變體的抑制作用同樣有效(對(duì)PI3Kα-H1047R、PI3Kα-E545K和PI3Kα-E542K的Kiapp分別為2.33、1.77和1.89 nM)。ETP-46321還能抑制U2OS細(xì)胞系中AKT的磷酸化(IC50:8.3 nM)。 |
體內(nèi)活性 | ETP-46321因其在BALB-C小鼠中展現(xiàn)出的良好藥代動(dòng)力學(xué)特性、低體內(nèi)清除率(0.6 L/h/Kg)及高口服生物利用度(90%),被選用于活體研究。在攜帶K-RasG12V致癌突變的肺瘤小鼠模型的初步體內(nèi)評(píng)估中,ETP-46321展示出顯著的腫瘤生長抑制作用,證明了其優(yōu)良的藥代動(dòng)力學(xué)特性。 |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | DMSO : 30 mg/mL (63.35 mM) |
關(guān)鍵字 | Inhibitor | Phosphoinositide 3-kinase | inhibit | ETP 46321 | ETP46321 | ETP-46321 | PI3K |
相關(guān)產(chǎn)品 | (2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine | Quercetin Dihydrate | Apilimod | RLY-2608 | Bimiralisib | GDC0084 | Myricetin | 3-Methyladenine | Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride | Isoprenaline hydrochloride | Erucic acid | Sapanisertib |
相關(guān)庫 | 抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 抗胰腺癌化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 抗衰老化合物庫 | 抗肥胖化合物庫 | 糖酵解化合物庫 | PI3K/Akt/mTOR 化合物庫 | 細(xì)胞重編程化合物庫 |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊(cè)資本 | 566.265100萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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詢價(jià) |
VIP6年
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上海澤葉生物科技有限公司
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2025-02-25 | |
詢價(jià) |
VIP5年
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山東沃德森生物科技有限公司
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2025-02-12 | |
詢價(jià) |
VIP1年
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青島愷潤生物醫(yī)藥科技有限公司
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2025-02-07 | |
詢價(jià) |
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德陽思諾生物科技有限公司
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2025-01-07 |