化合物 A-674563 2HCl,A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl))

化合物 A-674563 2HCl|T6139L|TargetMol

價(jià)格	￥757	￥1360	￥1920
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 A-674563 2HCl	英文名稱(chēng):A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl))
品牌: TargetMol	產(chǎn)地: 美國(guó)
保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.	純度規(guī)格: 94.66%
產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T6139L

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl))
描述	A-674563 2HCl is an Akt1 inhibitor with Ki of 11 nM, modest potent to PKA and >30-fold selective for Akt1 over PKC.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	The cells on 96-well plates are gently washed with 200 μL of PBS. Alamar Blue reagent is diluted 1:10 in normal growth media. The diluted Alamar Blue reagent (100 μL) is added to each well on the 96-well plates and incubated until the reaction is complete. The analysis is done using a fmax Fluorescence Microplate Reader, set at the excitation wavelength of 544 nm and the emission wavelength of 595 nm. Data are analyzed using SOFTmax PRO software.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	A-674563 is formulated in 5% dextrose.Immunocompromised male SCID mice are at 6 to 8 weeks of age. The 1×106 3T3-Akt1 or 2×106 MiaPaCa-2 and PC-3 cells in 50% Matrigel are inoculated s.c. into the flank. For early treatment studies, mice are randomly assigned to treatment groups and therapy is initiated the day after inoculation. Ten animals are assigned to each group, including controls. For established tumor studies, tumors are allowed to reach a designated size and mice are assigned to treatment groups of equal tumor size (n=10 mice per group). Tumor size is evaluated by twice-weekly measurements with digital calipers. Tumor volume is estimated using the formula: V=L×W2/2. A-443654 is given s.c. in a vehicle of 0.2% HPMC. A-674563 is given orally in a vehicle of 5% dextrose. Gemcitabine and paclitaxel are added to the assay.
體外活性	A-674563 在細(xì)胞內(nèi)降低Akt下游靶點(diǎn)的磷酸化，并在體外減緩腫瘤細(xì)胞的增殖（EC50: 0.4 μM）[1]。A563 (0-10 μM) 顯著降低STS細(xì)胞中GSK3和MDM2的磷酸化。對(duì)所有STS細(xì)胞系，A563展現(xiàn)出抑制效果，48小時(shí)內(nèi)的IC50值介于0.22 μM至0.35 μM之間。A563在STS細(xì)胞中誘發(fā)G2期細(xì)胞周期阻滯和凋亡。A563 (1 μM/12小時(shí)) 不依賴于p53上調(diào)GADD45A的表達(dá)[2]。在培養(yǎng)的人類(lèi)黑色素瘤細(xì)胞中，A-674563 (10-1000 nM) 具有抗增殖和細(xì)胞毒性，通過(guò)啟動(dòng)凋亡死亡，并且這種效果可被caspase抑制劑所抑制，通過(guò)Akt依賴性和非依賴性機(jī)制抑制黑色素瘤細(xì)胞[3]。加入到U937和AmL祖細(xì)胞中，A-674563顯示出細(xì)胞毒性和抗增殖作用，激活caspase-3/9并在U937及AmL祖細(xì)胞中誘發(fā)凋亡，同時(shí)在AmL細(xì)胞中調(diào)節(jié)其他信號(hào)傳導(dǎo)，阻斷Akt。
體內(nèi)活性	在PC-3前列腺癌異種移植模型中，A-674563（40 mg/kg/d，口服）未表現(xiàn)出顯著的單藥療效，但聯(lián)合療法（A-674563+紫杉醇）的療效顯著提升。在口服葡萄糖耐量測(cè)試中，A-674563（20, 100 mg/kg）能增加血漿胰島素水平[1]。A563（20 mg/kg/bid；口服）顯示出緩慢的腫瘤生長(zhǎng)速率和在腫瘤體積上的顯著差異，同時(shí)未引起小鼠明顯的體重?fù)p失。A563處理的腫瘤表達(dá)增加的GADD45α水平和減少的PCNA（細(xì)胞核增殖標(biāo)志）水平。此外，A563處理樣本中TUNEL染色水平（凋亡標(biāo)志）有所增加[2]。A-674563（25, 100 mg/kg，每日灌腸）有效抑制了小鼠A375異種移植瘤的生長(zhǎng)[3]。A-674563（15, 40 mg/kg）注射抑制了U937異種移植瘤體內(nèi)的生長(zhǎng)，并改善了小鼠的生存率。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 27.5 mg/mL (63.75 mM)
關(guān)鍵字	A 674563 2HCl(552325 73 2(fb 2hcl)) \| A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl)) \| A674563 2HCl(552325732(fb2hcl))
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關(guān)鍵字： A-674563 2HCl(552325-73-2(fb-2hcl))|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	589.8595萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：589.8595萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：抑制劑&激動(dòng)劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫(kù)，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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