價(jià)格 | ¥343 | ¥495 | ¥663 |
包裝 | 1mg | 2mg | 5mg |
最小起訂量 | 1mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2024-12-12 |
中文名稱:CHIR-99021鹽酸鹽 | 英文名稱:CHIR-99021 HCl |
CAS:1797989-42-4 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國(guó) | 保存條件: keep away from direct sunlight,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 98.44% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號(hào): T2310L |
名稱 | CHIR-99021 HCl |
描述 | CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) is a highly potent and selective inhibitor of GSK-3α/β, with IC50 values of 10 nM and 6.7 nM respectively. It demonstrates remarkable selectivity for GSK-3, with over 500-fold selectivity over CDC2, ERK2, and other protein kinases. Additionally, CHIR-99021 HCl serves as a robust activator of the Wnt/β-catenin signaling pathway. Moreover, it exhibits the ability to enhance self-renewal in both mouse and human embryonic stem cells. Furthermore, CHIR-99021 HCl induces autophagy [1] [2] [3]. |
體外活性 | CHIR-99021 hydrochloride抑制人類GSK-3β,其K i 值為9.8 nM [1]。該化合物是一種小分子有機(jī)物,通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)ATP結(jié)合位點(diǎn)抑制GSK3α和GSK3β。體外激酶實(shí)驗(yàn)顯示,CHIR-99021 hydrochloride特異性抑制GSK3β(IC 50約5 nM)和GSK3α(IC 50約10 nM),對(duì)其他激酶的影響較小[4]。在CHIR-99021 hydrochloride作用下,ES-D3細(xì)胞的存活率在2.5 μM時(shí)降低24.7%,在5 μM時(shí)降低56.3%,在7.5 μM時(shí)降低61.9%,在10 μM時(shí)降低69.2%,其IC 50為4.9 μM [2]。 |
體內(nèi)活性 | 在ZDF大鼠中,Laduviglusib hydrochloride 口服單次劑量(16 mg/kg 或 48 mg/kg)能迅速降低血漿葡萄糖濃度,最大降幅接近150 mg/dl,發(fā)生于給藥后3-4小時(shí)[1]。Laduviglusib hydrochloride (2 mg/kg)單次給藥,于輻射前4小時(shí),能顯著提高14.5 Gy腹部輻射(ABI)后的存活率。Laduviglusib hydrochloride 治療顯著阻斷隱窩細(xì)胞凋亡和p-H2AX + 細(xì)胞積累,促進(jìn)隱窩再生和絨毛高度的增加。Laduviglusib hydrochloride 治療通過(guò)阻斷凋亡增加了Lgr5+細(xì)胞存活,并有效阻止Olfm4、Lgr5和CD44的減少,作用最快可在4小時(shí)內(nèi)顯現(xiàn)[5]。 |
存儲(chǔ)條件 | keep away from direct sunlight,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | DMSO : 35 mg/mL (69.75 mM), Sonication is recommended. H2O : 6.4 mg/mL (12.8 mM), Sonication is recommended. |
關(guān)鍵字 | CHIR-99021 HCl |
相關(guān)產(chǎn)品 | Cromolyn sodium | MeBIO | Ginsenoside Rg2 | 4-Chloro-2'-bromoacetophenone | AT7519 | 5-Bromoindole | GSK-3 Inhibitor 5 | GSK 3 Inhibitor IX | SNS-032 | Cyanoacetohydrazide | CHIR-99021 | 1-Azakenpaullone |
相關(guān)庫(kù) | 抑制劑庫(kù) | 神經(jīng)保護(hù)化合物庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) | 高選擇性抑制劑庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | 藥物功能重定位化合物庫(kù) | 抗癌臨床化合物庫(kù) | 抗癌藥物庫(kù) |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊(cè)資本 | 566.265100萬(wàn)人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營(yíng)行業(yè) | 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) | 經(jīng)營(yíng)模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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