托徹普|T2499|TargetMol

價(jià)格	￥148	￥323	￥491
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:托徹普	英文名稱:Torcetrapib
CAS:262352-17-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.59%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T2499

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Torcetrapib
描述	Torcetrapib (CP-529414) is a cholesteryl ester transfer protein (CETP) inhibitor that reduces the heterotypic transfer of cholesteryl ester from HDL to LDL and/or VLDL. Torcetrapib failed in phase III trials due to excess deaths.
體外活性	在年輕健康組中每天10 mg,30 mg,60 mg和120 mg以及每天兩次120 mg Torcetrapib處理分別使血漿中高密度脂蛋白膽固醇水平上升16%,28%,62%,73%和 91%,而TPC沒有明顯變化.Torcetrapib（90 mg/kg/day）使喂食致動(dòng)脈粥樣硬化飲食的家兔血漿HDL-C水平平均提高3倍以上,apoA-I水平提高2.5倍.在健康和中度高脂血癥患者中,Torcetrapib分別以每日60 mg和每日120 mg的劑量分別使HDL膽固醇水平增加50％和60％. Torcetrapib 60 mg每日增加HDL介導(dǎo)的泡沫細(xì)胞凈膽固醇流出,主要是通過增加HDL濃度,而120 mg每日torcetrapib通過增加HDL濃度和通過在匹配的HDL濃度下引起流出增加而增加膽固醇流出.在年輕健康組中每天服用< 100 mg Torcetrapib 2小時(shí)后,能改變膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白的血漿分布,因?yàn)槟懝檀减マD(zhuǎn)移蛋白的表觀分子量遷移到較大形式.對(duì)于有高心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的病人Torcetrapib治療12小時(shí)后導(dǎo)致高密度脂蛋白膽固醇上升72.1%,低密度脂蛋白膽固醇下降24.9%,此外還使得收縮壓上升5.4 mm Hg,血清鉀濃度下降,血清鈉濃度,碳酸氫鹽濃度和醛固酮濃度上升.
體內(nèi)活性	Torcetrapib（1 μM）顯著增加類固醇生成基因CYP11B2和CYP11B1在H295R細(xì)胞系中的表達(dá)。用Torcetrapib處理H295R細(xì)胞24小時(shí)或48小時(shí)后劑量依賴性地增加H295R細(xì)胞釋放醛固酮,其EC50大約為80 nM,此效應(yīng)由鈣通道介導(dǎo),因?yàn)殁}通道阻斷劑完全阻斷torcetrapib誘導(dǎo)的皮質(zhì)激素釋放和鈣增加。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 30 mg/mL (50 mM)
關(guān)鍵字	high-density \| cholesterol \| Torcetrapib \| inhibit \| plasma \| CP 529414 \| low-density \| cholesteryl \| Inhibitor \| lipoprotein LDL \| HDL \| transfer \| CETP \| triglycerides \| protein \| ester \| Cholesteryl ester transfer protein \| VLDL \| CP529414 \| lipoprotein
相關(guān)產(chǎn)品	Anacetrapib \| Granotapide \| Dalcetrapib \| Obicetrapib \| Lomitapide Mesylate \| KD-026 \| NAMI-A \| Lomitapide \| BMS-212122 \| Dirlotapide
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 活性脂質(zhì)化合物庫(kù) \| FDA上市及藥典收錄分子庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 抗肥胖化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗代謝疾病化合物庫(kù) \| 表型篩選靶點(diǎn)鑒定庫(kù)

關(guān)鍵字：托徹普|||CP-529414|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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