化合物 PT2399|T12675L|TargetMol

價(jià)格	￥1220	￥2230	￥3560
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

QQ交談微信洽談

產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PT2399	英文名稱:PT2399
CAS:1672662-14-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: store at low temperature,store under nitrogen \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.07%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T12675L

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PT2399
描述	PT2399 is a first-in-class, orally available, small molecule inhibitor of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β. PT2399 displays potent antitumor activity in vivo
體外活性	PT2399是一種選擇性HIF-2拮抗劑，通過結(jié)構(gòu)導(dǎo)向設(shè)計(jì)方法確定。PT2399解離人類ccRCC細(xì)胞中的HIF-2（HIF-2α-HIF-1β必要異二聚體），并在56%的細(xì)胞系（18個(gè)中的10個(gè)）中抑制了腫瘤生成[1]。PT2399抑制HIF-2α活性（IC50：6 nM）。PT2399在786-O VHL-/- ccRCC細(xì)胞中抑制多種HIF靶基因的表達(dá)，但不抑制HIF-1α特異性靶點(diǎn)如BNIP3。PT2399能夠削弱HIF-2α與芳香烴受體核轉(zhuǎn)錄因子(ARNT)結(jié)合的能力。PT2399（20 μM）誘導(dǎo)非靶向毒性，因?yàn)樗种屏薍IF-2α -/- 786-O細(xì)胞以及其他HIF-2α不可檢測(cè)的癌細(xì)胞系的增殖。PT2399在0.2–2 μM濃度、0-21天的時(shí)間范圍內(nèi)，抑制了786-O細(xì)胞軟瓊脂生長(zhǎng)[2][3]。
體內(nèi)活性	PT2399 直接抑制HIF-2α，在小鼠的原發(fā)性及轉(zhuǎn)移性pVHL缺陷性透明細(xì)胞腎細(xì)胞癌(preclinical mouse models of primary and metastatic pVHL-defective clear cell renal cell carcinoma)的前臨床模型中以靶向方式導(dǎo)致腫瘤退縮[2]。PT2399在攜帶腎細(xì)胞癌(RCC)的小鼠中抑制腫瘤細(xì)胞增殖3.5倍。PT2399減少RCC攜帶小鼠中的腫瘤細(xì)胞密度并增加纖維化。通過口服灌胃給予PT2399（100 mg/kg；每12小時(shí)一次）在抑制RCC攜帶小鼠中若干SU 11248抵抗性腫瘤的生長(zhǎng)方面比SU 11248活躍[1][2]。
存儲(chǔ)條件	store at low temperature,store under nitrogen \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 200 mg/mL (476.96 mM)
關(guān)鍵字	Hypoxia-inducible factors \| Inhibitor \| PT2399 \| PT-2399 \| inhibit \| HIF-PH \| HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase \| HIFs \| PT 2399
相關(guān)產(chǎn)品	Acriflavine Hydrochloride \| Hydralazine hydrochloride \| Hydroxycitric acid tripotassium hydrate \| Chlorogenic Acid \| Glucosamine \| Cinnamaldehyde \| 1,4-DPCA \| Glucosamine sulfate \| Deferoxamine Mesylate \| Glucosamine hydrochloride \| Minocycline hydrochloride \| Oltipraz
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 血管生成庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 轉(zhuǎn)錄因子庫 \| HIF-1化合物庫 \| 糖酵解化合物庫 \| 細(xì)胞重編程化合物庫

關(guān)鍵字： PT2399|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

進(jìn)入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

化合物 UK-240455|T13248|TargetMol

￥2350

化合物 HX 531|T22843|TargetMol

￥381

化合物 α-hydroxy Metoprolol|T69094|TargetMol

￥9120