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化合物 AZD7986,Brensocatib

化合物 AZD7986|TQ0038|TargetMol

價(jià)格 689 1630 2890
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AZD7986英文名稱:Brensocatib
CAS:1802148-05-5品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.05%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): TQ0038
2024-12-12 化合物 AZD7986 Brensocatib 1mg/689RMB;5mg/1630RMB;10mg/2890RMB 689 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.05% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Brensocatib
描述Brensocatib (AZD7986) is a Dipeptidyl peptidase 1 (DPP1) inhibitor (pIC50s: 6.85, 7.7, 7.6, 7.8, and 7.8 in human, rat, mouse, rabbit, and dog, respectively).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)Cellular potency is studied using the DPP1-expressing monocytic U937 cell line. Briefly, cells grown in RPMI are plated on 384-well polypropylene v-bottom plates at a density of 5×10^5 cells/mL per well. Added to this is 10 μL of AZD7986 at 37°C for 60 min, followed by 350 μM Gly-Phe-AFC. The well fluorescence is read using a multilabel plate reader. Data are analyzed to calculate pIC50 values.
激酶實(shí)驗(yàn)Activation of neutrophil serine proteases is assessed in vitro using primary bone marrow-derived CD34+ neutrophil progenitor cells. Cells are cultured in media supplemented with rhSCF and rhIL-3 for 7 days, and then for a further 7 days in the presence of G-CSF and different concentrations of AZD7986 (38 pM to 10 μM). After harvesting and lysis with 10% Triton X-100 buffer, cell lysates are kept at -20°C until NSP activity analysis.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)Rats are used for the in vivo study. Naive rats are dosed orally twice daily with AZD7986 at 0.2, 2, and 20 mg/kg/day for 8 days. At termination, bone marrow is taken by femural aspiration for neutrophil serine proteases activity analysis using commercial synthetic peptide substrates.
體外活性AZD7986在丙醛活性測(cè)定中表現(xiàn)穩(wěn)定,半衰期超過(guò)50小時(shí)。經(jīng)AZD7986(38 pM至10 μM)處理后,觀察到DPP1及所有三種NSPs(NE、Pr3、CatG)的細(xì)胞裂解物酶活性呈濃度依賴性下降。AZD7986以濃度依賴性方式抑制所有三種NSPs的激活,三者的pIC50值均約為7。這種活性降低幾乎是完全的,NE、Pr3和CatG的活性在10 μM AZD7986下降至對(duì)照的4至10%。
體內(nèi)活性AZD7986在血漿中顯示出良好的穩(wěn)定性,半衰期超過(guò)10小時(shí)。在體內(nèi),AZD7986以劑量依賴的方式抑制了骨髓細(xì)胞裂解物中的Pr3和NE的激活,但不抑制CatG的激活。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : ≥100 mg/mL (237.83 mM)
H2O : Insoluble
關(guān)鍵字Dipeptidyl Peptidase | AZD 7986 | AZD-7986 | INS1007 | DPP | inhibit | INS-1007 | Brensocatib | Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品Teneligliptin hydrobromide | Bortezomib | Sitagliptin | Anagliptin | TCH-165 | Alloxan monohydrate | Saxagliptin hydrate | Sitagliptin phosphate monohydrate | 4'-Hydroxychalcone | Vildagliptin | Linagliptin | Aprotinin
相關(guān)庫(kù)抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | HIF-1化合物庫(kù) | NO PAINS 化合物庫(kù) | 泛素化化合物庫(kù) | 臨床期小分子藥物庫(kù) | 口服活性化合物庫(kù) | 藥物功能重定位化合物庫(kù)
關(guān)鍵字: INS 1007|||AZD7986|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù),以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢盤

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