化合物 GSK256066|T6054|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GSK256066	英文名稱:GSK256066
CAS:801312-28-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.66%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6054

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GSK256066
描述	GSK256066 is a selective PDE4B(equal affinity to isoforms A-D) inhibitor with IC50 of 3.2 pM, >380, 000-fold selectivity versus PDE1/2/3/5/6 and >2500-fold selectivity against PDE4B versus PDE7.Phase 2.
體外活性	GSK256066是一種緩慢且緊密結(jié)合的PDE4B抑制劑，表觀IC50為3.2 pM。對于LPS刺激的PBMCs中TNFα產(chǎn)生，GSK256066顯示出極高的抑制效力，pIC50為11.0，IC50為10 pM，并且在人類全血培養(yǎng)中，pIC50為9.90，IC50為126 pM。GSK256066對PDE4的選擇性高度顯著（與PDE1、PDE2、PDE3、PDE5及PDE6相比，選擇性高出>3.8 x 10^5倍；與PDE7相比，選擇性高出>2.5 x 10^3倍）。GSK256066對PDE4的A-D亞型抑制作用具有同等親和力。[1]
體內(nèi)活性	GSK256066以1.1 μg/kg的ED50抑制LPS誘導(dǎo)的肺炎性嗜中性粒細胞積聚，在30 μg/kg的劑量下以水懸浮劑形式給藥時抑制作用達到最大，為72%。以2.9 μg/kg的ED50，在干粉劑型下給藥時抑制作用達到最大，為62%。GSK256066在雄性CD大鼠體內(nèi)表現(xiàn)出中等的血漿清除率（39 ml/min/kg）、分布體積（0.8 L/kg）以及相對短的半衰期（1.1小時）。[1] 納入氣管給藥，以30 μg/kg劑量的水懸浮劑形式，GSK256066在大鼠肺部維持高濃度（2.6 μg/g）。[2] 以不同時間(2、6、12、18、24和36小時)給予GSK256066（10 μg/kg），納入氣管前的處理在大鼠LPS誘導(dǎo)的急性肺炎模型中抑制LPS誘導(dǎo)的肺炎性嗜中性粒細胞積聚。GSK256066（0.3–100 μg/kg）抑制大鼠呼出的一氧化氮水平增加，其ED50為35 μg/kg。GSK256066以10 μg/kg劑量給藥，半小時后處理OVA，抑制大鼠OVA誘導(dǎo)的肺嗜酸粒細胞積聚，ED50為0.4 μg/kg。GSK256066以3至100 μg/kg劑量以干粉形式（與呼吸級乳糖混合）經(jīng)氣管給藥，并在吸入LPS挑戰(zhàn)前2小時給藥于雪貂，抑制LPS誘導(dǎo)的肺炎性嗜中性粒細胞積聚，ED50為18 μg/kg，且不引起嘔吐反應(yīng)。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (19.28 mM)
關(guān)鍵字	Phosphodiesterase (PDE) \| PDE \| obstructive \| disease \| chronic \| high-affinity \| inhibit \| phosphodiesterase \| PDE4B \| Inhibitor \| GSK 256066 \| pulmonary \| GSK256066 \| GSK-256066
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關(guān)鍵字： GSK256066|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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