化合物 Alrizomadlin|T14303|TargetMol

價(jià)格	￥343	￥818	￥1230
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Alrizomadlin	英文名稱:Alrizomadlin
CAS:1818393-16-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.79%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T14303

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Alrizomadlin
描述	Alrizomadlin is an orally active MDM2 inhibitor. APG-115 shows significant dose-dependent inhibitory effects on TP53wt AML cell lines. The IC50 values ??are 26.8 nM for MOLM-13 cells and 165.9 nM for MV-4-11 cells. , OCI-AML-3 cells 315.6 nM. Alrizomadlin blocks the interaction of MDM2 and p53 and induces cell cycle arrest and apoptosis in a p53-dependent manner.
體外活性	方法：從小鼠脾臟中分離的 CD4 T 細(xì)胞分別暴露于 250 nM APG-115 3、6、24 小時后，研究了 APG-115 是否影響 T 細(xì)胞活力和活化。結(jié)果：APG-115處理未引起CD4+ T細(xì)胞凋亡，反而促進(jìn)了CD4+ T細(xì)胞的活化，表現(xiàn)為CD25highCD62Llow細(xì)胞比例的上升以及細(xì)胞體積增大。此外，處理并未導(dǎo)致調(diào)節(jié)性T細(xì)胞(Tregs)數(shù)量的增加，證明了對效應(yīng)T細(xì)胞的正面激活作用。[1] 方法：使用不同濃度的APG-115（0.001-100μM）處理TP53wt AML細(xì)胞系，包括MOLM-13、MV-4-11、OCI-AML-3以及TP53突變或缺失的HL-60和SKM-1細(xì)胞，處理時間為72小時，檢測細(xì)胞活力、細(xì)胞周期和凋亡分析。結(jié)果：APG-115對TP53wt AML細(xì)胞系表現(xiàn)出顯著的劑量依賴性抑制作用，IC50值分別為MOLM-13細(xì)胞26.8 nM，MV-4-11細(xì)胞165.9 nM，OCI-AML-3細(xì)胞315.6 nM；APG-115處理導(dǎo)致MOLM-13細(xì)胞凋亡比例顯著上升，最高可達(dá)96.8%（1 μM濃度），并引起G0/G1期細(xì)胞周期停滯。[2]
體內(nèi)活性	方法：APG-115 以 10 或 50 mg/kg 每日或每隔一天（Q2D）口服給TRP53型?/?敲除C57BL/6 J小鼠，觀察APG-115對小鼠體內(nèi)腫瘤生長的影響。結(jié)果：APG-115能有效激活p53途徑，影響巨噬細(xì)胞極化（減少M(fèi)2型，增加M1型），還能夠增加腫瘤細(xì)胞上的PD-L1表達(dá)，調(diào)節(jié)免疫微環(huán)境，增強(qiáng)抗腫瘤免疫反應(yīng)。[1] 方法：APG-115通過口服(PO)的方式給予小鼠，20 mg/kg，每兩天一次，持續(xù)21天；每日給藥：50 mg/kg，持續(xù)7天；每日給藥的更高劑量：100 mg/kg，持續(xù)7天,觀察APG-115的體內(nèi)治療效果。結(jié)果：使用APG-115顯著減少了TP53野生型系統(tǒng)性MOLM-13 AML模型中小鼠的白血病負(fù)擔(dān)，延長了生存期。與對照組相比，APG-115治療組的中位生存期延長了約18.5天。[2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 90 mg/mL (140.1 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	APG115 \| APG 115 \| Alrizomadlin \| AA115 \| AA 115
相關(guān)產(chǎn)品	Milademetan \| MMRi64 \| RG7112 \| Serdemetan \| XI-006 \| RO-5963 \| Triptolide \| Idasanutlin \| Navtemadlin \| RITA \| p53-Mdm2 inhibitor 4 \| RDR03871
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 含氟化合物庫 \| 細(xì)胞凋亡化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 口服活性化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： APG-115|||AA-115|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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