化合物 AR42|T6392|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AR42	英文名稱:AR42
CAS:935881-37-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.96%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6392

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AR42
描述	AR42 (OSU-HDAC42) is an HDAC inhibitor (IC50: 30 nM).
細胞實驗	Concentrations: Dissolved in DMSO,final concentrations ~2.5 μM. Method: DU-145 Cells are exposed to various concentrations of AR-42 for 96 hours.The medium is removed and replaced by 150 μL of 0.5 mg/mL of MTT in RPMI 1640 medium,and the cells are incubated in the CO2 incubator at 37 °C for 2 hours.Supernatants are removed from the wells,and the reduced MTT dye is solubilized with 200 μL/well of DMSO.Absorbance is determined on a plate reader at 570 nm.
激酶實驗	In vitro HDAC assay:HDAC activity is analyzed by using an HDAC assay kit. This assay is based on the ability of DU-145 nuclear extract, which is rich in HDAC activity, to mediate the deacetylation of the biotinylated [3H]-acetyl histone H4 peptide that is bound to streptavidin agarose beads. The release of [3H]-acetate into the supernatant is measured to calculate the HDAC activity. Sodium butyrate (0.25-1 mM) is used as a positive control.
動物實驗	Animal Models: Intact male NCr athymic nude mice inoculated s.c.with PC-3 cells. Formulation: Formulated in methylcellulose/Tween 80. Dosages: ~50 mg/kg/day. Administration: p.o.
體外活性	AR-42通過誘導p21WAF/CIP1表達過量和組蛋白超乙酰化，同時抑制DU-145細胞增長(IC50為0.11 μM)[1]。AR-42能有效抑制PC-3和U87 mg細胞的增殖，部分原因是其下調(diào)Akt信號傳導的能力[2]。AR-42還能抑制PC-3 (IC50：0.48 μM)和LNCaP (IC50：0.3 μM)細胞的生長。與SAHA相比，AR-42具有明顯更高的誘導凋亡能力，并且在PC-3細胞中明顯降低Bcl-xL、磷酸化Akt和survivin的水平[3]。在惡性肥大細胞系中，AR-42誘導生長抑制、細胞周期阻滯、凋亡以及caspases-3/7的激活。AR-42下調(diào)p-Akt、總Akt、磷酸化STAT3/5 (pSTAT3/5)及總STAT3/5的表達[6]。AR-42有效抑制Raji、JeKo-1和697細胞的增長(IC50<0.61 μM)。AR-42還能通過降低c-FLIP使CLL細胞對TNF-Related Apoptosis-Inducing Ligand (TRAIL)敏感化[7]。AR-42還通過下調(diào)Akt/mTOR信號傳導和誘導ER應(yīng)激來誘發(fā)自噬。
體內(nèi)活性	在PC-3腫瘤異種移植物上，經(jīng)AR-42（25/50 mg/kg）處理后，腫瘤生長被抑制52%及67%，而SAHA（50 mg/kg）的處理僅能抑制生長31%。與接受SAHA處理的小鼠相比，接受AR-42處理的小鼠的腫瘤內(nèi)Bcl-xL和pAkt水平顯著減少。[3]在轉(zhuǎn)基因小鼠前列腺腺癌（TRAMP）模型中，AR-42不僅降低了前列腺上皮內(nèi)瘤變（PIN）的嚴重程度并完全阻止其進展為低分化癌，還促使腫瘤發(fā)生向更分化的表型轉(zhuǎn)變，顯著抑制了泌尿生殖道絕對（86%）和相對（85%）重量的增加。[5]在三個獨立的B細胞惡性疾病小鼠模型中，AR-42顯著減少了白細胞計數(shù)并延長了生存期，且沒有毒性。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 59 mg/mL (188.9 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 59 mg/mL (188.9 mM)
關(guān)鍵字	HDAC 42 \| HDAC42 \| AR42
相關(guān)產(chǎn)品	Valproic acid sodium salt \| 4-Phenylbutyric acid \| Valproic Acid \| Panobinostat \| Methyl L-histidinate dihydrochloride \| Theophylline \| Acefylline \| Curcumin \| Theophylline monohydrate \| Sodium 4-phenylbutyrate \| Vorinostat \| Parthenolide
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| HIF-1化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： OSU-HDAC42|||HDAC-42|||AR-42|||AR 42|||(S)-(+)-N-羥基-4-(3-甲基-2-苯基丁酰氨基)苯甲酰胺|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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