化合物 GSK778|T9703|TargetMol

價(jià)格	￥1650	￥3290	￥4730
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 GSK778	英文名稱(chēng):GSK778
CAS:2451862-42-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.42%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T9703

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	GSK778
描述	GSK778 is a potent and selective inhibitor of BD1 bromodomain such as BRD2 BD1 (IC50s = 75 nM), BRD3 BD1 (IC50s = 41 nM), BRD4 BD1 (IC50s = 41 nM), and BRDT BD1 (IC50s = 143 nM). GSK778 inhibits proliferation, induces a cell cycle arrest and apoptosis.
體外活性	GSK778 在癌癥模型中仿效了全泛BET抑制劑的效果。GSK778 針對(duì)BRD BD2受體如BRD2 BD2（IC50=3950 nM）、BRD3 BD2（IC50=1210 nM）、BRD4 BD2（IC50=5843 nM）和BRDT BD2（IC50=17451 nM）具有抑制作用[1]。在MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1和MDA-MB-231細(xì)胞上，GSK778（0.001-10 μM；5天）對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)和存活具有更顯著的影響。GSK778（1000 nM；12天）降低了原發(fā)性人AML細(xì)胞的克隆生成能力。此外，GSK778（0.01-10 μM；72小時(shí)）抑制了包括IFNγ、IL-17A和IL-22在內(nèi)的效應(yīng)細(xì)胞因子的產(chǎn)生和人原發(fā)性CD4+ T細(xì)胞的增殖活動(dòng)[1]。
體內(nèi)活性	GSK778（15mg/kg/BID；皮下注射，持續(xù)14天）能減少抗鑰匙孔藻血藍(lán)蛋白（KLH）IgM的產(chǎn)生，并且具有良好的耐受性[1]。與iBET-BD2相比，GSK778（15mg/kg/BID；腹腔內(nèi)注射，持續(xù)30天）在激進(jìn)的MLL-AF9 AML模型中提供了顯著的生存優(yōu)勢(shì)[1]。其最大濃度（Cmax）、達(dá)到最大濃度的時(shí)間（Tmax）和無(wú)限時(shí)間積分曲線(xiàn)下面積（AUC∞）分別為85 ng/mL、1.48 h和132 ng·h/mL。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 41.67 mg/mL (81.45 mM)
關(guān)鍵字	iBET-BD1 \| GSK 778 \| GSK778 \| GSK-778 \| Apoptosis \| inhibit \| Inhibitor \| Epigenetic Reader Domain
相關(guān)產(chǎn)品	Bisdemethoxycurcumin \| dBET6 \| 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one \| CeMMEC1 \| (+)-JQ-1 \| Curcumin \| Naphthol AS-E \| J-147 \| ABBV-744 \| Piflufolastat \| Hexamethylene bisacetamide \| Anacardic Acid
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： GSK778|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠(chǎng),試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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