化合物 GSK778|T9703|TargetMol

價格	￥1650	￥3290	￥4730
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GSK778	英文名稱:GSK778
CAS:2451862-42-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.42%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T9703

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GSK778
描述	GSK778 is a potent and selective inhibitor of BD1 bromodomain such as BRD2 BD1 (IC50s = 75 nM), BRD3 BD1 (IC50s = 41 nM), BRD4 BD1 (IC50s = 41 nM), and BRDT BD1 (IC50s = 143 nM). GSK778 inhibits proliferation, induces a cell cycle arrest and apoptosis.
體外活性	GSK778 在癌癥模型中仿效了全泛BET抑制劑的效果。GSK778 針對BRD BD2受體如BRD2 BD2（IC50=3950 nM）、BRD3 BD2（IC50=1210 nM）、BRD4 BD2（IC50=5843 nM）和BRDT BD2（IC50=17451 nM）具有抑制作用[1]。在MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1和MDA-MB-231細胞上，GSK778（0.001-10 μM；5天）對細胞生長和存活具有更顯著的影響。GSK778（1000 nM；12天）降低了原發(fā)性人AML細胞的克隆生成能力。此外，GSK778（0.01-10 μM；72小時）抑制了包括IFNγ、IL-17A和IL-22在內(nèi)的效應細胞因子的產(chǎn)生和人原發(fā)性CD4+ T細胞的增殖活動[1]。
體內(nèi)活性	GSK778（15mg/kg/BID；皮下注射，持續(xù)14天）能減少抗鑰匙孔藻血藍蛋白（KLH）IgM的產(chǎn)生，并且具有良好的耐受性[1]。與iBET-BD2相比，GSK778（15mg/kg/BID；腹腔內(nèi)注射，持續(xù)30天）在激進的MLL-AF9 AML模型中提供了顯著的生存優(yōu)勢[1]。其最大濃度（Cmax）、達到最大濃度的時間（Tmax）和無限時間積分曲線下面積（AUC∞）分別為85 ng/mL、1.48 h和132 ng·h/mL。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 41.67 mg/mL (81.45 mM)
關(guān)鍵字	iBET-BD1 \| GSK 778 \| GSK778 \| GSK-778 \| Apoptosis \| inhibit \| Inhibitor \| Epigenetic Reader Domain
相關(guān)產(chǎn)品	Bisdemethoxycurcumin \| dBET6 \| 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one \| CeMMEC1 \| (+)-JQ-1 \| Curcumin \| Naphthol AS-E \| J-147 \| ABBV-744 \| Piflufolastat \| Hexamethylene bisacetamide \| Anacardic Acid
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫

關(guān)鍵字： GSK778|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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