化合物 Voxtalisib|T7014|TargetMol

價(jià)格	￥438	￥639	￥987
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Voxtalisib	英文名稱:Voxtalisib
CAS:934493-76-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.36%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T7014

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Voxtalisib
描述	Voxtalisib (XL765) (SAR245409, XL765) is a dual inhibitor of mTOR/PI3K, mostly for p110γ with IC50 of 9 nM; also inhibits DNA-PK and mTOR. Phase 1/2.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are treated with XL765 24 hours after plating and harvested for apoptosis or autophagy assays at 24, 48, or 72 hours after XL765 treatment. Apoptosis is determined by total percentage of annexin V-positive cells by fluorescence-activated cell sorting (FACS). Acidic vesicular organelles (AVOs) are detected in XL765-treated cells by vital staining with acridine orange. The degree of AVO formation is expressed as fold increase of acridine orange fluorescence intensity (FL3) in XL765-treated cells versus control cells. (Only for Reference)
體外活性	Voxtalisib對(duì)第一類PI3K具有活性（IC50分別為p110α、β、γ和δ的39、113、9和43 nM）。Voxtalisib還抑制DNA-PK（IC50 = 150 nM）和mTOR（IC50 = 157 nM），但不抑制XL-147，后者的IC50值> 15 μM。[1] Voxtalisib處理以劑量依賴性方式降低了13種PDA細(xì)胞系的細(xì)胞活力。作為雙重靶點(diǎn)PI3K/mTOR抑制劑的Voxtalisib，與PI3K選擇性抑制劑XL147和PIK90相比，在更多的細(xì)胞系中抑制細(xì)胞生長(zhǎng)和誘導(dǎo)凋亡，并且所需濃度更低。這種效應(yīng)可以通過(guò)使用單一靶向化合物的組合來(lái)重現(xiàn)。Voxtalisib顯著降低mTOR靶標(biāo)S6、S6K和4EBP1的磷酸化水平，這與通過(guò)誘導(dǎo)更多的凋亡而非僅僅PI3K抑制相關(guān)。Voxtalisib處理導(dǎo)致MIAPaCa-2細(xì)胞中自噬體的積累，并在穩(wěn)定表達(dá)LC3-GFP構(gòu)建的MIAPaCa-2細(xì)胞中引起顯著的劑量依賴性AVO誘導(dǎo)和LC3-II激活。[2]
體內(nèi)活性	Voxtalisib（30 mg/kg）與氯喹（50 mg/kg）結(jié)合在小鼠的BxPC-3異種移植瘤生長(zhǎng)模型中顯著抑制瘤體生長(zhǎng)，而單獨(dú)使用相同劑量的Voxtalisib并無(wú)抑制效果。[2] 經(jīng)口給予Voxtalisib能使GBM 39-luc細(xì)胞內(nèi)植入裸鼠的腫瘤生物發(fā)光中值降低超過(guò)12倍，與對(duì)照組相比，顯著提高了裸鼠的中位生存期。Voxtalisib與替莫唑胺（TMZ）聯(lián)合使用，可使腫瘤生物發(fā)光中值降低140倍，并且與單獨(dú)使用TMZ相比，呈現(xiàn)出中位生存期改善的趨勢(shì)。[3]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 50 mg/mL (185 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	SAR-245409 \| inhibit \| Phosphoinositide 3-kinase \| Mammalian target of Rapamycin \| XL-765 \| mTOR \| PI3K \| Inhibitor \| SAR 245409 \| Voxtalisib \| XL 765
相關(guān)產(chǎn)品	(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine \| Quercetin Dihydrate \| Apilimod \| Rapamycin \| RLY-2608 \| L-Leucine \| Myricetin \| 3-Methyladenine \| Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride \| Isoprenaline hydrochloride \| Erucic acid \| Sapanisertib
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù) \| 抗前列腺癌化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： XL765|||SAR245409|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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