化合物 RKI-1447|T1898|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 RKI-1447	英文名稱:RKI-1447
CAS:1342278-01-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.73%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T1898

Product Introduction

Bioactivity

名稱	RKI-1447
描述	RKI-1447 is a potent inhibitor of ROCK1 and ROCK2. It has anti-invasive and antitumor activities.
細胞實驗	Cells are plated in a 96 well tissue culture plate (1200 cells per well) and incubated for 24 hours. After incubation the cells are treated with vehicle or increasing concentrations of RKI-1447 for 72 hours. After incubation, freshly prepared MTT (2 mg/ml) is added to each well and incubated for 3 hours. After incubation the plates are read at 540 nm. (Only for Reference)
激酶實驗	Z-Lyte FRET kinase assay: Kinase inhibition is measured using the Invitrogen Z-Lyte? FRET kinase assay with Ser/Thr 13 peptide substrate based on the myosin light chain sequence KKRPQRRYSNVF. Compounds are tested on three separate days with 8 point dilutions performed in duplicate to determine average IC50 values. The assay conditions are optimized to 15 μL of kinase reaction volume with 5 ng of enzyme in 50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, and 0.01% Brij-35. The reaction is incubated for 1 h at room temperature in the presence of 1.5 μM of peptide substrate with 12.5 μM of ATP (for ROCK1) or 2 μM of substrate with 50 μM of ATP (for ROCK2). The reaction is then stopped and the ratio of phosphorylated to unphosphorylated peptides is determined by selective cleavage of only the unphosphorylated peptide as described by the manufacturer. This is followed by excitation of coumarin at 400 nm resulting in emission at 445 nm and energy transfer to fluorescein and final emission at 520 nm. The substrate contains both coumarin and fluorescein and only uncleaved phosphorylated substrate will undergo FRET. The ratio of the signals at 445 nm and 520 nm is measured using a Wallac EnVision Plate Reader, model 2102 plate-reader.
體外活性	RKI-1447抑制87％乳腺腫瘤的生長,并且和對照小鼠相比,乳腺腫瘤平均體積減小7.7倍.RKI-1447在轉(zhuǎn)基因小鼠模型中,有效抑制乳腺腫瘤的生長.小鼠腫瘤用RKI-1447處理時,腫瘤體積增加的平均百分比僅為8.8％.
體內(nèi)活性	RKI-1447抑制人癌細胞中ROCK底物MLC-2和MYPT-1的磷酸化,但對濃度高達10 μM的AKT,MEK和S6激酶的磷酸化水平?jīng)]有影響。RKI-1447抑制乳腺癌細胞的遷移,侵襲和錨定非依賴性腫瘤的生長。RKI-1447/ROCK1復(fù)合物的晶體結(jié)構(gòu)顯示RKI-1447是I型激酶抑制劑,其通過與鉸鏈區(qū)和DFG基序的相互作用結(jié)合ATP結(jié)合位點。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 18.33 mg/mL (56.17 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	Rho-kinase \| RKI-1447 \| Inhibitor \| inhibit \| ROK \| Rho-associated kinase \| ROCK \| Rho-associated protein kinase \| RKI 1447
相關(guān)產(chǎn)品	Y-27632 dihydrochloride \| CID-5056270 \| ROCK-IN-5 \| Fasudil hydrochloride \| SB-747651A Dihydrochloride \| Belumosudil \| Tofacitinib \| CAY10746 \| Y-27632 \| SAR407899 hydrochloride \| Thiazovivin \| GSK180736A
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 神經(jīng)再生化合物庫 \| 干細胞分化化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| TGF-β/Smad靶點化合物庫

關(guān)鍵字： RKI1447|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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