化合物 Tyrphostin AG 879|T6712|TargetMol

價(jià)格	￥233	￥413	￥663
包裝	2mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Tyrphostin AG 879	英文名稱:Tyrphostin AG 879
CAS:148741-30-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.05%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6712

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Tyrphostin AG 879
描述	Tyrphostin AG 879 (AG 879) effectively inhibits HER2/ErbB2 (IC50: 1 μM), 100- and 500-fold higher selective to ErbB2 than EGFR and PDGFR.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are grown in 96-well plates containing 100 μL medium per well. Ten microliters of MTT solution (5 mg/ml in PBS) is added to each well and incubation continued for 4 h at 37 °C. Subsequently, 100 μL 10% SDS in 0.01 M HCl is added. After incubation at 37°C overnight, absorption is measured at 550 nm in an ELISA reader using a reference filter of 690 nm.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	AZD3759 is tested at a single 1 μM concentration across each of 124 kinases from Millipore kinase panel at an ATP concentration that is within 15 μM of their corresponding apparent Km values. In brief, recombinant kinases are incubated within an appropriate buffer containing peptide substrate and radiolabelled γ-33P-ATP together with presence or absence of required inhibitor concentration. The reaction is initiated by adding ATP/Mg2+ mix. After incubation for 40 minutes at room temperature, the reaction is stopped by adding 3% phosphoric acid solution. A portion of reaction mix is spotted onto P30 filter mat to trap peptide and washed three times for 5 minutes with phosphoric acid to remove non-specific γ-33P-ATP. The phosphorylated substrate is then measured by scintillation counting, which determined the level of kinase activity inhibition compared to control reactions[1].
體外活性	AG879以濃度依賴的方式抑制FET6αS26X細(xì)胞的生長(zhǎng)。[1] AG879(10 nM)阻斷PAK1的激活，并抑制RAS誘導(dǎo)的NIH 3T3細(xì)胞的惡性轉(zhuǎn)化。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS轉(zhuǎn)化的NIH 3T3成纖維細(xì)胞中ERK的Tyr磷酸化及其與PAK1的結(jié)合。[2] AG 879劑量依賴性地減少M(fèi)CF-7細(xì)胞數(shù)量，并在0.4 mM時(shí)通過抑制DNA合成和有絲分裂顯著效果。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7細(xì)胞中ERK-1/2的激活。AG 879(5 μM)降低Hsp90客戶蛋白R(shí)AF-1和HER-2的表達(dá)。[3] AG879(20 μM)顯著減少人類平滑肌肉瘤(HTB-114, HTB-115, HTB-88)、橫紋肌肉瘤(HTB-82, TE-671)、前列腺腺癌(PC-3)、急性早幼粒細(xì)胞性白血病(HL-60)和組織細(xì)胞淋巴瘤(U-937)細(xì)胞系的增殖，并伴有凋亡的變化增加。[4]
體內(nèi)活性	AG879（2 mg）在接種了HTB-114或HL-60的無胸腺NOD/SCID小鼠中引起癌癥生長(zhǎng)的減少。[4] AG 879（20 mg/kg）治療使得50%的小鼠完全沒有RAS誘導(dǎo)的肉瘤，并且顯著減小了攜帶v-Ha-RAS轉(zhuǎn)化NIH 3T3細(xì)胞的裸鼠中生長(zhǎng)肉瘤的大小。[5]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 31.7 mg/mL (100 mM) Ethanol : 7.9 mg/mL (25 mM)
關(guān)鍵字	tyrosine \| EGFR \| phosphorylation \| antiproliferation \| ErbB2 \| Trk Receptor \| ErbB-1 \| TrKA \| AG879 \| Tyrphostin AG 879 \| Antitumor \| Tropomyosin related kinase receptor \| Inhibitor \| Tyrphostin AG879 \| p75 \| Epidermal growth factor receptor \| Tyrphostin AG-879 \| HER1 \| Apoptosis \| inhibit \| AG-879
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Gefitinib \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 抗前列腺癌化合物庫

關(guān)鍵字： AG 879|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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