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化合物MSC-4106
化合物 MSC-4106
化合物 MSC-4106|T60148|TargetMol
價格
¥
997
¥
2450
¥
3930
包裝
1mg
5mg
10mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2025-02-28
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微信洽談
產(chǎn)品詳情
中文名稱:
化合物 MSC-4106
英文名稱:
MSC-4106
CAS:
2738542-58-8
品牌:
TargetMol
產(chǎn)地:
美國
保存條件:
keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
100%
產(chǎn)品類別:
抑制劑
貨號:
T60148
2025-02-28
化合物 MSC-4106
MSC-4106
1mg/997RMB;5mg/2450RMB;10mg/3930RMB
997
TargetMol
美國
keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
100%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
MSC-4106
描述
MSC-4106, an orally active and potent YAP/TAZ-TEAD inhibitor, disrupts TEAD1 and TEAD3 auto-palmitoylation and demonstrates significant efficacy in the NCI-H226 tumor xenograft model [1].
體外活性
MSC-4106 (10 μM, 24小時) 抑制了SK-HEP-1報告基因和NCI-266細胞的活性,其IC 50值分別為4 nM和14 nM [1]。MSC-4106 (10 μM, 6小時) 在TEAD1的P位點結晶,并在過表達TEAD的HEK293細胞中抑制TEAD1或TEAD3的棕櫚?;?,效率分別為97.3%和75.9% [1]。MSC-4106 (10 μM, 4天) 通過降低NCI-H226細胞的活性,顯示其針對TEAD的靶向作用 [1]。細胞活性測試 [1] 細胞系:NCI-H226 (依賴YAP);SW620 YAP/TAZ KO (不依賴Yap) 細胞 濃度:0, 3, 6, 9, 12, 15, 18, 21, 24, 26, 30 μM 孵育時間:96小時 結果:對NCI-H226顯示抑制效果,并對SW620顯示普遍的細胞毒性(IC 50 >30 μM)。免疫熒光 [1] 細胞系:SK-HEP-1 濃度:0, 3, 6, 9, 12, 15, 18, 21, 24, 26, 30 μM 孵育時間:24小時 結果:抑制了YAP-TEAD相互作用。
體內(nèi)活性
MSC-4106 (口服; 100 mg/kg 每天一次; 7天) 在小鼠中顯示出抗腫瘤效果,能夠控制腫瘤體積并且具有良好的耐受性,體重保持穩(wěn)定 [1]。MSC-4106 (口服; 1、5、100 mg/kg 每天一次; 6、24、30、48 和 72小時) 在所有時間點的100 mg/kg 和 24小時的5 mg/kg 劑量下,能夠降低腫瘤裂解物中Cyr61(富含半胱氨酸的血管生成誘導因子61)表達,這是TEAD調(diào)控的結果[1]。不同物種的藥代動力學(PK)概況 [1] 參數(shù):Mouse Rat Dog Cl (l/h/kg) 0.2 0.7 0.05 口服 t 1/2 (小時) 45 40 3.6 口服 AUC (μg h/mL) 45 10 33 V ss (L/kg) 2 5 0.3 F (%) >90 80 18 注:口服研究使用10 mg/kg劑量;MSC-4106配置在pH 7.4的20% Kleptose 和 50 mM PBS中。動物模型:9周歲的H2d Rag2雌性小鼠中的NCI-H226異種移植模型 [1] 劑量:5, 100 mg/kg 給藥方式:口腔灌胃;每天一次;32天 結果:5 mg/kg的劑量在治療32天后控制了腫瘤生長,而100 mg/kg的劑量則使腫瘤縮小。
存儲條件
keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
DMSO : 225 mg/mL (626.2 mM), Sonication is recommended.
關鍵字
MSC4106 | MSC-4106 | MSC 4106
相關產(chǎn)品
MYF-01-37 | VT103 | IK-930 | Verteporfin | VT104 | DC-TEADin02 | YAP-TEAD-IN-1 acetate | AICAR | MY-1076 | PY-60 | Lats-IN-1 | VT107
相關庫
抑制劑庫 | 抗癌活性化合物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌化合物庫 | 已知活性化合物庫
關鍵字:
MSC-4106|TargetMol
公司簡介
TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結果。
成立日期
2013-04-18
(13年)
注冊資本
566.265100萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務
經(jīng)營模式
貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務
TargetMol中國(陶術生物)
VIP
3年
公司成立:
13年
注冊資本:
566.265100萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品:
小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址:
靜安區(qū)江場三路238號8樓
進入店鋪
詢盤
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內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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參考
《應急管理部等多部門關于加強互聯(lián)網(wǎng)銷售危險化學品安全管理的通知 (應急〔2022〕119號)》
和
《互聯(lián)網(wǎng)危險物品信息發(fā)布管理規(guī)定》
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TargetMol中國(陶術生物)
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