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化合物 GSK1324726A,GSK1324726A
  • 化合物 GSK1324726A,GSK1324726A

化合物 GSK1324726A|T6021|TargetMol

價(jià)格 189 447 708
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-09-29
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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 GSK1324726A英文名稱(chēng):GSK1324726A
CAS:1300031-52-0品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.74%產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T6021
2024-09-29 化合物 GSK1324726A GSK1324726A 1mg/189RMB;5mg/447RMB;10mg/708RMB 189 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.74% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)GSK1324726A
描述GSK1324726A (I-BET726) is a greatly specific inhibitor of BET family proteins for BRD2(IC50=41 nM), BRD3(IC50=31 nM), and BRD4 (IC50=22 nM).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)Briefly, cells are seeded into 384-well or 96-well plates at a density optimized for 6 days of growth. The following day, T0 measurements are taken using CellTiter-Glo, CellTiter-Fluor, or CyQuant Direct, following the manufacturer's instructions. Plates are read on an Envision, Safire 2, or SpectraMax Gemini EM plate reader. Remaining plates are treated with DMSO or a titration of I-BET726. Cells are incubated for 6 days and developed as described above. Results are plotted as a percentage of the T0 value, normalized to 100%, versus concentration of compound. A 4-parameter equation is used to generate concentration response curves. Growth IC50 (gIC50) values are calculated at the mid-point of the growth window (between DMSO and T0 values). Ymin-T0 values are calculated by subtracting the T0 value (100%) from the Ymin value on the curve, and are a measure of net population cell growth or death.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)Determination of BET Protein Binding Affinities to I-BET726: For determination of binding affinities to BET protein bromodomains, I-BET726 is titrated against truncates containing both BD1 and BD2 of BRD2 (10 nM), BRD3 (10 nM), and BRD4 (10 nM) in 50 mM HEPES pH7.5, 150 mM NaCl, 5% Glycerol, 1 mM DTT and 1 mM CHAPS in the presence of an Alexa 647 derivative (50 nM) of fluorescent ligand. After equilibrating for 1 h, the bromodomain protein: ligand interaction is detected using Time Resolved Fluorescence Resonance Energy Transfer (TR-FRET) following the addition of 1.5 nM europium chelate labeled anti-6His antibody. Plates are read using an Envision Plate reader (λEX = 337 nm, λEM = 615 nm, λEM = 665 nm; dual dichroic = 400 nm & 630 nm). These data are fitted to a four parameter IC50 model using Graphit data analysis software.
體外活性在小鼠SK-N-AS和CHP-212模型中, GSK1324726A(15 mg/kg o.p.)抑制腫瘤生長(zhǎng),并下調(diào)MYCN 和 BCL2的表達(dá).在小鼠感染性休克模型中,GSK1324726A(10 mg/kg i.v. )表現(xiàn)出有效的抗炎作用,并防止患病動(dòng)物的死亡.
體內(nèi)活性在神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系中,GSK1324726A抑制細(xì)胞生長(zhǎng)并誘導(dǎo)細(xì)胞毒性。GSK1324726A能夠調(diào)節(jié)MYC家族通路的基因表達(dá),包括BCL2 和 MYCN的直接表達(dá)。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (114.97 mM)
Ethanol : 80 mg/mL (183.9 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字GSK-1324726A | Apoptosis | I-BET-726 | Inhibitor | Epigenetic Reader Domain | inhibit | GSK1324726A | I-BET 726
相關(guān)產(chǎn)品Metronidazole | 5-Fluorouracil | Curcumin | Stavudine | Tributyrin | Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) | Myricetin | Sorafenib | L-Ascorbic acid | Acetylcysteine | Sodium 4-phenylbutyrate | Kaempferol
相關(guān)庫(kù)抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 染色質(zhì)修飾分子庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | 高選擇性抑制劑庫(kù) | NO PAINS 化合物庫(kù) | PPI抑制劑庫(kù) | 細(xì)胞重編程化合物庫(kù)
關(guān)鍵字: I-BET726|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù),以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠(chǎng),試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類(lèi)型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢(xún)盤(pán)

化合物 GSK1324726A|T6021|TargetMol相關(guān)廠(chǎng)家報(bào)價(jià)

產(chǎn)品名稱(chēng) 價(jià)格   公司名稱(chēng) 報(bào)價(jià)日期
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