化合物 H3B-6545|T11530L|TargetMol

價格	￥2570	￥2890	￥11400
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 H3B-6545	英文名稱:H3B-6545
CAS:2052130-80-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T11530L

Product Introduction

Bioactivity

名稱	H3B-6545
描述	H3B-6545 is an oral and selective antagonist of estrogen receptor covalent (SERCA).
體外活性	H3B-6545 inhibits ERαWT activity and growth of ERαWT -positive breast cancer lines and it also effectively inhibits ERαWT activity and suppresses proliferation of ERαWT -positive breast cancer lines (GI50s: 0.3-0.4, 1.0, 0.5, 5.2, and 0.2 nM for MCF7, HCC1428, BT483, T47D, and CAMA-1 cell lines). H3B-6545 is a first-in-class selective ER covalent antagonist (SERCA). H3B-6545 is a highly selective small molecule. In biochemical and cell-based assays, it also effectively antagonizes wild-type and mutant ERα. In vitro comparisons with the standard of care and other experimental agents confirm, increased cell potency of H3B-6545 under continuous as well as washout treatment conditions [1]. H3B-6545, a member of a novel class of ERα antagonists refers to as selective ER covalent antagonist (SERCA), which inactivates both wild-type and mutant ERα by targeting C530 and enforcing a unique antagonist conformation [1].
體內(nèi)活性	H3B-6545 is well tolerated across a broad dose range and at exposures that significantly exceed those required for efficacy in mouse xenograft models. H3B-6545 (once daily; p.o.) treatment, displays effective activity and superior efficacy to fulvestrant in the MCF-7 xenograft model with maximal antitumor activity at doses >10x below the maximum tolerated dose in mice. H3B-6545 displays superior antitumor activity to Tamoxifen and Fulvestrant in patient-derived xenograft models of estrogen receptor-positive breast cancer including models carrying ERα mutations in rats and monkeys [1].
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
關(guān)鍵字	H3B-6545 \| H3B6545 \| H3B 6545 \| H-3B-6545

關(guān)鍵字： H3B-6545|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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