化合物 FGFR-IN-13|T86425|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 FGFR-IN-13	英文名稱:FGFR-IN-13
CAS:2962941-25-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T86425

Product Introduction

Bioactivity

名稱	FGFR-IN-13
描述	FGFR-IN-13 (compound III-30), an irreversible covalent inhibitor of the fibroblast growth factor receptor (FGFR), effectively modulates signaling through FGFR1 (IC 50 = 0.20 ± 0.02 nM) and FGFR4 (IC 50 = 0.40 ± 0.03 nM). It suppresses the expression of crucial proteins such as total-PARP and Bcl-2, while enhancing the expression of Cleaved-PARP and Bax in a dose-dependent manner. Notably, FGFR-IN-13 demonstrates considerable antitumor and oral activity [1].
體外活性	FGFR-IN-13 在 MDA-MB-231 細(xì)胞系中顯示出顯著的抗癌活性。FGFR-IN-13 (10 μM, 9 h) 可以與 FGFR 蛋白共價(jià)不可逆結(jié)合，并抑制 p-FGFR 蛋白表達(dá)，其水平堪比 AZD4547 和 TAS-120 [1]。FGFR-IN-13 (2.5, 5, 10 μM, 24 h) 呈劑量依賴性誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，在相同濃度 (5 μM) 下，誘導(dǎo)凋亡的能力優(yōu)于 AZD4547 (45.4% 對(duì) 37.3%)，并且可能具有與 AZD4547 相似的作用機(jī)制，但 MDA-MB-231 細(xì)胞對(duì) FGFR-IN-13 更為敏感 [1]。在不產(chǎn)生明顯細(xì)胞毒性的劑量下，F(xiàn)GFR-IN-13 (1.25, 2.5, 5 μM, 12 h) 能有效抑制 MDA-MB-231 細(xì)胞遷移，且效果呈劑量依賴性 [1]。同時(shí)，F(xiàn)GFR-IN-13 (2.5, 5, 10 μM, 12 h) 可以通過(guò)增加 ROS 和降低 MMP 來(lái)誘導(dǎo)凋亡 [1]。在 Western Blot 分析中，濃度為 10 μM 的 FGFR-IN-13 孵育 9 小時(shí)后，長(zhǎng)期抑制 FGFR 蛋白的自磷酸化，即使在藥物撤除 8 小時(shí)后，癌細(xì)胞中的 p-FGFR 蛋白表達(dá)水平仍被抑制。通過(guò)細(xì)胞周期分析，F(xiàn)GFR-IN-13 在濃度為 2.5 μM, 5 μM 和 10 μM 的 24 小時(shí)孵育下，劑量依賴性地誘導(dǎo)了細(xì)胞凋亡，10 μM 時(shí)誘導(dǎo)凋亡的比例達(dá)到 56.8% [1]。此外，F(xiàn)GFR-IN-13 在 72 小時(shí)培養(yǎng)后對(duì) KYSE-150 細(xì)胞顯示了更強(qiáng)的抑制效應(yīng)(IC50 = 1.93 μM)，優(yōu)于兩個(gè)陽(yáng)性對(duì)照 [1]。
體內(nèi)活性	FGFR-IN-13（10 和 30 mg/kg，每天口服一次持續(xù) 21 天）在 MDA-MB-231 異種移植瘤小鼠模型中，呈現(xiàn)劑量依賴性的腫瘤生長(zhǎng)抑制效果，且安全性良好。在高劑量（30 mg/kg）下抑制腫瘤生長(zhǎng)率（TGI）為64.21%，在低劑量（10 mg/kg）下抑制腫瘤生長(zhǎng)率（TGI）為40.22%，并且未導(dǎo)致顯著的體重下降。[1] Animal Model: MDA-MB-231 xenograft tumor mouse model [1] Dosage: 10 and 30 mg/kg Administration: Oral gavage (p.o.) Result: Did not cause significant weight loss. Achieved tumor growth inhibition (TGI) of 64.21% at high doses (30 mg/kg). Achieved tumor growth inhibition (TGI) of 40.22% at low doses (10 mg/kg).
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

關(guān)鍵字： FGFR-IN-13|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	589.8595萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：589.8595萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：抑制劑&激動(dòng)劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫(kù)，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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